Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь и из места введения при внутримышечной инъекции. Cmax в плазме достигается примерно через 1-2 часа после приема внутрь и через 15 минут после внутримышечного введения.

Абсолютная биодоступность составляет 90-100 %.

Связывание с белками плазмы составляет 99 % и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

Период полувыведения в среднем составляет 4 часа и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижающим и антиагрегантным действием.

Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием циклооксигеназы 1-го и 2-го типов, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.

Умеренный и выраженный болевой синдром (в том числе артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах). Лихорадочный синдром (при простудных и инфекционных заболеваниях).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит) в фазе обострения, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гиповолемия.

Гипокоагуляция (в том числе гемофилия, геморрагический васкулит, тромбоцитопения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кровоизлияние в головной мозг (в том числе подозрение на кровоизлияние в головной мозг), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, масса тела менее 50 кг.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Категория рекомендаций FDA не определена.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в том числе ректальные), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах - кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.

Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Антациды и колестирамин - снижение абсорбции лорноксикама.

Антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики - увеличение их эффективности.

Гипотензивные и мочегонные средства - снижение эффективности этих средств.

Дигоксин - снижение почечного клиренса дигоксина.

Минералокортикоиды, глюкокортикоиды, эстрогены - усиление выраженности их побочных эффектов.

Производные сульфонилмочевины - усиление гипогликемического действия.

Соли лития, метотрексат - увеличение их концентрации в крови.

Урикозурические средства - снижение их эффективности.

Циметидин - повышение концентрации лорноксикама в плазме крови.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь - по 4 мг 2-3 раза в сутки или по 8 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно или внутримышечно начальная доза - 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно еще 8 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 16 мг; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства - 12 мг в 3 приема.

Передозировка

Симптомы в основном отражают токсическое действие препарата на ЖКТ, почки и ЦНС; острая почечная недостаточность; гипопротромбинемия.

Лечение симптоматическое.

Меры предосторожности и особые указания

Лорноксикам в дозе 24 мг в cутки так же эффективно устраняет послеоперационные боли, как трамадол в дозе 300 мг в сутки и морфин, но более безопасен.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту