Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые - 1 капс.:

• Активные вещества: омепразол - 10/40 мг.
• Вспомогательные вещества (для 10 мг): маннитол - 59 мг, кросповидон - 4.5 мг, полоксамер (407) - 1.25 мг, гипромеллоза (1828) - 2 мг, меглюмин - 0.75 мг.
• Состав покрытия (для 10 мг): повидон K30 - 6.7 мг.
• Вспомогательные вещества (для 40 мг): маннитол - 236 мг, кросповидон - 18 мг, полоксамер (407) - 5 мг, гипромеллоза (1828) - 8 мг, меглюмин - 3 мг.
• Состав покрытия (для 40 мг): повидон K30 - 26.8 мг.
• Состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты [тип С]) - 18 мг, триэтилацетат - 1.8 мг, магния стеарат - 1 мг.
• Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.
• Состав крышечки капсулы: краситель бриллиантовый голубой (E133), краситель солнечный закат желтый (E110), краситель красный очаровательный (E129), краситель флоксин B (краситель красный D&C RED#28), титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.
• Состав надписи черного цвета на капсулах: чернила S-1-8114: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (E172), н-бутанол, пропиленгликоль (E1520), краситель индигокармин (E132), краситель красный очаровательный (E129), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель бриллиантовый голубой (E133); чернила S-1-8115: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (E172), этанол, метанол, краситель индигокармин (E132), краситель красный очаровательный (E129), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель бриллиантовый голубой (E133).

7 или 10 шт. - блистеры (1, 3, 4) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, непрозрачные, размер №3, с желтым корпусом, светло-фиолетовой крышечкой и маркировкой черного цвета "OMEZ 10" или "OMEZ 40" на крышечке и корпусе капсулы; содержимое капсул - гранулы от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция - высокая, время достижения Cmax - 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%.

Распределение

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) - 90-95%.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP), с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и т.д). Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

T1/2 составляет 0.5-1 ч; общий клиренс плазмы - от 0.3 до 0.6 л/мин. Изменения величины T1/2 в ходе лечения не происходит. Выводится с мочой (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%; T1/2 составляет 3 ч.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность повышается.

Фармакодинамика

Специфический ингибитор протонового насоса: тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает продукцию соляной кислоты.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН выше 3 в течение 17 ч.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450 может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия (варфарина), фенитоина (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством изофермента CYP 2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.

В то же время, длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают во время совместного перорального приема этих препаратов, в то время как доказательств взаимодействия омепразола с метронидазолом и амоксициллином не выявлено.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.

При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 2 раза/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-3 нед, при необходимости - 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 4-8 нед.

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).

Для профилактики синдрома Мендельсона - 40 мг за 1 ч до операции.

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 10-20 мг 1 раз/сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сут в течение длительного периода.

Для эрадикации Helicobacter pylori - 20 мг 2 раза/сут в течение 7-14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами.

У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта