Описание

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности от даты изготовления

3 года

Описание товара

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на попереном разрезе - один слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.\n
\n
В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сут) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание\n
\n
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).\n
\n
Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, Cmax салициловой кислоты – через 0.3-2 ч.\n
\n
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.\n
\n
Распределение\n
\n
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.\n
\n
Выведение\n
\n
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

Показания к применению

— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);\n
\n
— профилактика повторного инфаркта миокарда;\n
\n
— нестабильная стенокардия;\n
\n
— профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);\n
\n
— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);\n
\n
— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Применение при беременности и в период лактации

Применение салицилатов в больших дозах в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.\n
\n
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.\n
\n
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.\n
\n
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Особые указания

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).\n
\n
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.\n
\n
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).\n
\n
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.\n
\n
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.\n
\n
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами\n
\n
Во время приема препарата Ацекардол® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (класс В и С по шкале Чайлд-Пью).\n
\n
С осторожностью при нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью).\n
\n
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).\n
\n
С осторожностью при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).\n
\n
Противопоказание: возраст до 18 лет.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);\n
\n
— желудочно-кишечное кровотечение;\n
\n
— геморрагический диатез;\n
\n
— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;\n
\n
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);\n
\n
— выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью);\n
\n
— хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA);\n
\n
— одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более;\n
\n
— I и III триместры беременности;\n
\n
— период лактации;\n
\n
— детский возраст до 18 лет;\n
\n
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;\n
\n
— повышенная чувствительность к АСК.\n
\n
С осторожностью при:\n
\n
— подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);\n
\n
— язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе);\n
\n
— нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью);\n
\n
— нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин);\n
\n
— бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии;\n
\n
— одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/неделю;\n
\n
— сопутствующей терапии антикоагулянтами;\n
\n
— II триместр беременности;\n
\n
— предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая небольшие, например, экстракцию зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз/сут. Ацекардол® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.\n
\n
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг/сут ежедневно или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).\n
\n
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут ежедневно или 300 мг через день.\n
\n
Профилактика повторного инфаркта миокарда и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/сут ежедневно.\n
\n
Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/сут ежедневно.\n
\n
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/сут ежедневно.\n
\n
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг/сут или 300 мг через день.

Передозировка

Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.\n
\n
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в т.ч. профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.\n
\n
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.\n
\n
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:\n
\n
— респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;\n
\n
— гиперпирексия (крайне высокая температура тела);\n
\n
— нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;\n
\n
— нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение АД, угнетение сердечной деятельности;\n
\n
— нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;\n
\n
— нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;\n
\n
— шум в ушах, глухота;\n
\n
— желудочно-кишечные кровотечения;\n
\n
— гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;\n
\n
— неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).\n
\n
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе; язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.\n
\n
Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, анемия.\n
\n
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.\n
\n
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.\n
\n
Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.

Состав

ацетилсалициловая кислота 50 мг\n
Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный - 3.3 мг, крахмал кукурузный - 17 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 3 мг, лактозы моногидрат - до 95 мг.\n
\n
Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат - 4 мг, титана диоксид - 0.5 мг, касторовое масло - 0.5 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

АСК при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств:\n
\n
— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы; также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;\n
\n
— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;\n
\n
— тромболитических средств и антиагрегантов;\n
\n
— дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;\n
\n
— гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;\n
\n
— вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы.\n
\n
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.\n
\n
При одновременном приеме АСК с алкоголем наблюдается усиление токсического действия алкоголя на центральную нервную систему, повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.\n
\n
АСК при одновременном применении ослабляет действие следующих лекарственных средств:\n
\n
— урикозурических препаратов - бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);\n
\n
— ингибиторов АПФ (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, и соответственно наблюдается ослабление гипотензивного действия);\n
\n
— диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках).\n
\n
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на попереном разрезе - один слой белого или почти белого цвета.\n
\n
1 таб.\n
ацетилсалициловая кислота 50 мг\n
Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный - 3.3 мг, крахмал кукурузный - 17 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 3 мг, лактозы моногидрат - до 95 мг.\n
\n
Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат - 4 мг, титана диоксид - 0.5 мг, касторовое масло - 0.5 мг.\n
\n
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.