Лекарственная форма
- Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Состав
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой:
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 4,15 мг, крахмал кукурузный - 4,15 мг, лактозы моногидрат - 13,20 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон) - 1,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43,35 мг, кальция стеарат - 0,15 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Колликут МАЕ 100Р) - 9,50 мг, макрогол (полиэтиленгликоль - 6000) -1,10 мг, титана диоксид - 1,10 мг, тальк - 1,30 мг.
Фармакотерапевтическая группа
- антиагрегантное средство
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат; в малых дозах оказывает антиагрегантное действие, связанное с неизбирательным торможением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1) в тромбоцитах.
Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечнососудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К- зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Фармакокинетика
- После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, ацетилсалициловая кислота освобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция ацетилсалициловой кислоты в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без оболочки) таблетками. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.
Показания
- Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
- Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
- Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
- Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
- Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
- Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам НПВП;
- Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- Геморрагический диатез;
- Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;
- Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);
- Тяжелые нарушения функции печени (класс В и выше по классификации Чайлд- Пью).
- Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- При подагре, гиперурикемии, так как ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);
- При наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений;
- При нарушении функции печени (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью);
- При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин);
- При бронхиальной астме, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
- Во II триместре беременности;
- При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата;
- При одновременном применении со следующими лекарственными средствами: с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, с антитромботическими препаратами, с
- иными НПВП (в том числе с ибупрофеном и напроксеном) и производными салициловой кислоты, с дигоксином, с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и с инсулином, с вальпроевой кислотой, с этанолом, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливании
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно. Назначение салицилатов в I и III триместре беременности противопоказано. Перед применением препарата Ацетилкардио-ЛекТ во II триместре беременности необходимо проконсультироваться с врачом.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки Ацетилкардио-ЛекТ принимаются 1 раз в сутки. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:
100 - 300 мг/сутки.
Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия:
100 - 300 мг/сутки.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): Начальная доза 100 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) может быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда может назначаться доза 200 - 300 мг/сутки. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения:
100 - 300 мг/сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 - 200 мг/день.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:
Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особые группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Ацетилкардио-ЛекТ у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат противопоказан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Следует с осторожностью применять Ацетилкардио-ЛекТ у пациентов с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожность применять Ацетилкардио-ЛекТ у пациентов с нарушением функции почек, поскольку это может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.
Побочные действия
Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10%); часто (> 1% до <10%);>0.1% до <1%);> 0.01% до < 0.1%); очень редко (< 0.01%).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко - анемия, увеличение времени свертывания крови.
Назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений. Кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых значений артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в
6
отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел «Особые указания»). Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто - реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, такие как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
Очень редко - реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс- синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто - головокружение, головная боль, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел «Передозировка»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто - снижение остроты слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Очень редко - реакции повышенной чувствительности (см. Нарушения со стороны иммунной системы), такие как бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы и другие. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто - тошнота, изжога, рвота, боли в животе;
Редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
Очень редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей
Есть сообщения о случаях развития нарушений функции почек и острой печеночной недостаточности.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу.
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьироваться в зависимости от возраста пациента и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести:
Головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоотделение, тахипноэ. гипервентиляция, респираторный алкалоз. Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:
- респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;
- гиперпирексия (крайне высокая температура тела);
- нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;
- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности;
- нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;
- нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;
- шум в ушах, глухота;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
- неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств: при необходимости применения с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств:
- метотрексат за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы (повышение частоты развития побочных эффектов метотрексата со стороны органов кроветворения;
- антикоагулянтов непрямого действия за счет вытеснения последних из связи с белками плазмы крови;
- при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и другими антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;
- при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с ацетилсалициловой кислотой);
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
- гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
- при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови;
- НПВП (в том числе ибупрофена и напроксена) и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); при одновременном (в течение одного дня) применении с ибупрофеном и напроксеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием ацетилсалициловой кислоты. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов ацетилсалициловой кислоты;
- этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения ацетилсалициловой кислоты с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств;
любые диуретики (при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе ацетилсалициловой кислоты более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с ацетилсалициловой кислотой в больших дозах);
препараты с урикозурическим действием (бензбромарон, пробенецид) - снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты;
при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона или другого глюкокортикостероида, применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия;
индометацин, пироксикам за счет уменьшения концентрации в плазме крови, при одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид. Замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты; при одновременном применении блокаторов «медленных» качьциевых каналов. средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений; при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты усиливается действие фенитоина;
при одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений; при одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени;
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Ацетилкардио-ЛекТ проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Препарат следует применять по назначению врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд. крапивница). Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения ацетилсалициловой кислоты в предоперационном периоде.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.
При совместном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно- кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с алкоголем повышен риск повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Ацетилкардио-ЛекТ может вызывать головокружение.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
