Описание
Лекарственная форма
- Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество-амоксицилли на три гидрат (в пересчете на амоксициллин) - 500 мг;
Вспомогательные вещества:
Тальк -7,00 мг;
Магния стеарат -7,00 мг;
Крахмал картофельный -до получения таблетки массой 700мг
Фармакотерапевтическая группа
- антибиотик-пенициллин полусинтетический
Фармакодинамика
- Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пегттндогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка.
При приеме внутрь в виде суспензи и (и л и таблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация - 1.5-3 м кг/мл и 3.5-5 м кг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема-1-2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина-25-30 % от уровня в плазме беременной женщины.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 %. Связь с белками плазмы-17 %.
Частично метаболизи руется с образованием не актнвных метаболитов. Период полувыведения -1 -1,5 ч. Выводится на 50-70 %почками в не измененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью -10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес-3-4 ч. При нарушении функции почек(клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивает»! до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания
- Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягкнхтканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.
Противопоказания
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется с грудиым молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливайие.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела бол ьше 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течен ии инфекции-750-1000 м г 3 раза в сутки. Курс лечения-5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 грамма однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым -1500-2000 мг 3 раза в сутки или по 1000-1500 мг 4 раза в сутки.
При лептослирозе взрослым-500-750 мг4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым -1500-2000 мгЗ раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3000-4000 мг за 1 ч до проведения процедуры .
При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.У детей дозу уменьшают вдвое.
У пациентов с нарушением функции печени при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии-максимальная доза 2000 мг/сут.
Побочные действия
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко-лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях-анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов схроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (какследствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) -синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды)-антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола-риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию-снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасы ва ние ди гоксина.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, поведенческие нарушения.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Характеристики
Тип препараталекарственный препарат
Фармакологическая группаантибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия
Рецептурный препаратда
Антибиотикда
Действующее веществоамоксициллина тригидрат
Форма выпускатаблетки
Область примененияпри насморке, отите, при легочных заболеваниях, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при заболеваниях почек, при кожных заболеваниях
Фармакологическое действиеантибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов; активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназ
Показания к применениюинфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, эн
Составамоксициллина тригидрат 500 мг; вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон, тальк,магния стеарат
Взаимодействиенесовместим с аминогликозидами; антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию;бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомици
Противопоказанияаллергический диатез; бронхиальная астма; поллиноз; инфекционный мононуклеоз; лимфолейкоз; печеночная недостаточность; заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков); период лактации; повышенная чувствительность (в т.ч.
Дозировкавнутрь; взрослым по 500 мг 3 раза/сут.; при тяжелом течении заболевания - по 1 г 3 раза/сут.; для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г (в комбинации с 1 г пробенецида), женщинам указанную дозу рекомендуется повторить через сутки
Применение при беременностис осторожностью
Побочные действияаллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок; при длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность созн
Передозировкасимптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи); лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиал
Условия храненияв сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте
Особые указанияу пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками; при лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих пер
ИсточникСправочник лекарственных препаратов Видаль
