Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 100 мг;
• вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат (сахар молочный) 15.87 мг; повидон (поливинилпирролидон) 0,16 мг; крахмал картофельный 3,57 мг; тальк 0,2 мг; кислота стеариновая 0,2 мг; оболочка: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] (коликоат МАЕ 100) 4,186 мг; макрогол-6000 (полиэти­ленгликоль высокомолекулярный) 0,558 мг; тальк 1,117 мг; титана диоксид 0,139 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячей­ковую упаковку из пленки поливинилхло­ридной и фольги алюминиевой печатной ла­кированной.

По 30, 50, 60 или 100 таблеток в банки поли­мерные.

Каждую банку или 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по при­менению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На по­перечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство.

Фармакокинетика

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного трак­та (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасыва­ния АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизи­руется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метабо­литов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаружи­ваемых во многих тканях и в моче.

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препара­та в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки.

Таким образом, абсорбция АСК в лекарственной форме таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболоч­кой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и секретируется с грудным молоком.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ог­раничен возможностями ферментативной системы.

Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее ме­таболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разо­вой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет по­давления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую актив­ность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертыва­ния (II, VII, IX, X).

Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема.

Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

АСК в высоких дозах (более 300 мг) оказывает про­тивовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Показания к применению

• Нестабильная стенокардия;
• стабильная стенокардия;
• первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (на­пример, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, куре­ние, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
• профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нару­шением мозгового кровообращения);
• профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения;
• профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио­венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочных артерий и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК), к вспомогательным веще­ствам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; желудоч­но-кишечное кровотечение;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или не­полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносо­вых пазух и непереносимости АСК или других НПВП, в том числе в анамнезе;
• геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, гипопротеинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью);
• хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью назначают пациентам с подагрой, гиперурикемией; при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин); печеночной недостаточ­ности (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью); бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); во II триместре беременности; дефиците витамина К; при тяжёлых формах де­фицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при предполагаемом хирургическом вмешатель­стве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном примене­нии со следующими лекарственными средствами (с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами; с НПВП, ибупрофеном, производными салициловой кислоты в больших дозах, с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином, с вальпроевой кислотой, с алкоголем, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), с урикозурическими препаратами, ингибиторами АПФ, диуретиками, глюкокортикостероидами.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано при беременности (I и III триместры) и в период грудного вскармливания. Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца бере­менности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосред­ственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недо­ношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается раз­витием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе корм­ление грудью следует немедленно прекратить.

Побочные действия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко - язвы желудка и две­надцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения; преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Нарушения со стороны сердца в редких случаях - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сосудов: в редких случаях - отеки нижних конечностей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьез­ных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кро­воизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целе­вых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической по­стгеморрагической /железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотече­ния) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях разви­тия нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такими как астмати­ческий синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой сис­темы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости одновременного применения АСК с перечисленными средства­ми следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы лекарственных средств:

• метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
• при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;
• при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждаю­щего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);
• дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;
• гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и ин­сулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;
• НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в от­ношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что при­водит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;
• Этанола (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола);
• При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты (в качестве антиагрегантного средства) и блокаторов "медленных" кальциевый каналов повышается риск развития кровотечений;
• При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

• При одновременном применении АСК в высоких дозах ослабляет действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с пере­численными лекарственными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости кор­рекции дозы перечисленных средств:

• любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорас­ширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клини­ческое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах);
• препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
• при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключе­нием гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание аце­тилсалициловой кислоты.

Способ применения и дозы

АСК-кардио следует принимать внутрь, желательно перед приемом пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

АСК-кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определя­ется лечащим врачом. При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать сле­дующий режим дозирования:

Нестабильная стенокардия (при подозрении на острый инфаркт миокарда) начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее, после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта мио­карда должна поддерживаться доза 200-300 мг в день.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска 100 мг в сутки или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная и стабильная стено­кардия. Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вме­шательств на сосудах 100-300 мг в сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей 100-200 мг в сутки или 300 мг через день.

Передозировка

Может иметь тяжелые последствия, прежде всего у пожилых пациентов и у детей. Син­дром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяже­нии более 2 суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках непра­вильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного слу­чайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

Симптомы передозировки:

- При легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг):

Головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсирован­ный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно­щелочного состояния.

- При средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжёлая степень отравления):

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипер­вентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сер­дечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризую­щееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желу­дочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного ба­ланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболе­ваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (на­пример, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хи­рургических вмешательств, поэтому при необходимости абсолютного исключения крово­точивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побоч­ных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические пре­параты для приема внутрь и инсулин.

При сочетании глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна пере­дозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно - сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влия­ние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК). Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

При сочетании АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желу­дочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.), так как возможно развитие головокружения.

АСК с осторожностью назначают пациентам с подагрой, гиперурикемией; при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин); печеночной недостаточ­ности (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью); бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); во II триместре беременности; дефиците витамина К; при тяжёлых формах де­фицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при предполагаемом хирургическом вмешатель­стве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном примене­нии со следующими лекарственными средствами (с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами; с НПВП. ибупрофеном, производными салициловой кислоты в больших дозах, с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином, с вальпроевой кислотой, с алкоголем, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), с урикозурическими препаратами, ингибиторами АПФ, диуретиками, глюкокортикостероидами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.), так как возможно развитие головокружения.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта