Лекарственная форма
- Плоскоцилиндрические таблетки белого цвета или белого цвета с вкраплениями жёлтого цвета, с фаской, со специфическим запахом. На изломе таблетка белого цвета или белого цвета с вкраплениями жёлтого цвета.
Состав
Одна шипучая таблетка содержит действующие вещества: ацетилсалициловая кислота - 400 мг, аскорбиновая кислота - 300 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 1973 мг, лимонная кислота безводная - 1138 мг, глицин - 100 мг, натрия бензоат - 48 мг, повидон - 1 мг, ароматизатор апельсиновый - 40 мг.
Фармакотерапевтическая группа
- анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+витамин)
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
Ацетилсалициловая кислота (АСК) неизбирательно угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, снижая синтез простагландинов (Pg). Обладает сильным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием; снижает синтез тромбоксана и угнетает агрегацию тромбоцитов, понижая коагуляционный статус крови.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота в организме циркулирует и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Салициловая кислота метаболизируется преимущественно в печени, выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты и её метаболитов. При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Аскорбиновая кислота, после приема внутрь, полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой. Принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания
- Болевой синдром различного генеза у взрослых (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, мышечная боль, боли при менструациях). Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у пациентов старше 18 лет).
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидых противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, авитаминоз К, выраженные нарушения функции почек, беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, портальная гипертензия, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью: При заболевании печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии. При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), эрозивном гастрите, и склонности к желудочно-кишечным кровотечениям, гиповитаминозе К, анемии, состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости в организме (в т.ч. нарушении функции сердца, артериальной гипертензии), тиреотоксикозе. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение препарата противопоказано в I и III триместрах беременности, так как он обладает тератогенным действием. Применение препарата во втором триместре беременности противопоказано в связи с невозможностью осуществить режим его дозирования в данной лекарственной форме. Применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания, так как ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Способ применения и дозы
- Принимают внутрь. Предварительно таблетку растворяют в стакане питьевой воды (200 мл) комнатной температуры. При болевом синдроме и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1 - 2 таблетки каждые 4 - 6 часов, максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Побочные действия
Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (?10%), частые (?1% и <10%), 0="" 1="" 01="" div="">
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений в ЖКТ, нарушение функции печени и истощение инсулярного аппарата поджелудочной железы, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия, гипербилирубинемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить приём препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (усиливая его почечный клиренс), вальпроевой кислоты. Усиливает эффекты других НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина. Снижает эффект урикозурических лекарственных средств (бенабромарон, сульфинпиразон), гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Глюкокортикостероиды, этанол и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме крови. Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Применение с другими НПВП увеличивает риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов, в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов), улучшает всасываемость в кишечнике препаратов железа; может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
- Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль гемоглобина. При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свёртывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приёме препарата. Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
