Описание

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.\n

Срок годности от даты изготовления

Срок годности – 3 года.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.\n
\nАктивен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.\n
\nАзитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.\n

Фармакокинетика

Всасывание\n
\nАзитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.\n
\nРаспределение\n
\nАзитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd=31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.\n
\nСпособность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.\n
\nАзитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.\n
\nМетаболизм\n
\nВ печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.\n
\nВыведение\n
\nВыведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:\n
\nинфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);\n
инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);\n
скарлатина;\n
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);\n
инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит);\n
болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);\n
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.\n
\nПри назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.\n

Особые указания

В случае пропуска приема пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч.\n
\nСледует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения.\n
\nМежду приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT), беременности, а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.\n

Противопоказания

почечная недостаточность;\n
печеночная недостаточность;\n
период лактации (грудное вскармливание);\n
детский возраст до 12 месяцев;\n
повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Способ применения и дозы

Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.\n
\nПри инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.\n
\nПри инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее - по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.\n
\nПри неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.\n
\nПри болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза - 3 г).\n
\nПри язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.\n
\nДетям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 3 дней - по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
\n\nЛечение: проведение симптоматической терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), боль в животе (3%); диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (1% и менее). У детей - запоры, анорексия, гастрит.\n
\nСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).\n
\nСо стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).\n
\nСо стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз (1% и менее).\n
\nАллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.\n
\nПрочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Состав

Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 250 мг.\nВспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

Взаимодействие с другими препаратами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.\n
\nПри совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени.\n
\nПри совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина.\n
\nПри одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия).\n
\nПри совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама.\n
\nПри совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.\n
\nАзитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.\n
\nПри совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул - белый порошок.