Описание

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.\n
\n
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

3 года.\n
\n
Не использовать по истечении срока годности.

Описание товара

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.\n
\n
Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.\n
\n
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.\n
\n
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.\n
В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:\n
\n
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин- чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы А, В, C, G;\n
\n
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;\n
\n
- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;\n
\n
- другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.\n
\n
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:\n
- Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).\n
\n
Микроорганизмы, изначально устойчивые:\n
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);\n
\n
- грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;\n
\n
- анаэробы: Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект \"первого прохождения\"), максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.\n
\n
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 30-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:\n
\n
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);\n
\n
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);\n
\n
- внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями (см. раздел \"Особые указания\");\n
\n
- инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);\n
\n
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);\n
\n
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Применение при беременности и в период лактации

Азитромицин применяется при беременности только в тех случаях, когда польза для матери превосходит возможный риск для плода. Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин пропущенную до­зу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа. Препарат Азитромицин не следует исполь­зовать для лечения пневмонии у пациен­тов, для которых невозможно проведение пероральной терапии по причине тяжести заболевания и/или имеющих следующие факторы риска: муковисцидоз, бактерие­мия или подозрение на нее, состояния, способные изменить реакцию организма на течение заболевания (иммунодефицит, функциональная аспления и др.), пациен­ты, нуждающиеся в госпитализации, по­жилые или ослабленные пациенты. Препарат Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушени­ями функции печени легкой и средней сте­пени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой пече­ночной недостаточности.\n
\n
При наличии симптомов нарушения функ­ции печени, таких как быстро нарастаю­щая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом Ази­тромицин следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.\n
\n
При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азитроми­цин следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. При терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) отмеча­ется увеличение концентрации азитроми­цина в плазме крови на 33 %.\n
\n
Возможно развитие резистентности мик­роорганизмов при несоблюдении рекомендованной длительности курсов терапии. Как и при применении других антибакте­риальных препаратов, при терапии препа­ратом Азитромицин следует регулярно об­следовать пациентов на наличие невос­приимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.\n
\n
Препарат Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокине­тические свойства азитромицина позволя­ют рекомендовать короткий и простой ре­жим дозирования.\n
\n
Необходимо помнить, что для профилак­тики фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профи­лактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пени­циллин.\n
\n
При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема препарата Азитромицин, а также через 2 месяца после окончания те­рапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Приме­нение препаратов, тормозящих перисталь­тику кишечника, противопоказано. Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром удлинения интервала QT - повышает риск развития аритмий, в том числе аритмии типа \"пируэт\" на фоне приема макролидов, а также азитромици­на. Осторожность при применении азит­ромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.\n
\n
Следует соблюдать осторожность при од­новременном применении препарата Азитромицин и антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, а также у пожилых пациентов.\n
\n
Применение препарата Азитромицин мо­жет спровоцировать развитие миастениче­ского синдрома или вызвать обострение миастении.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Беременность; миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); пожилым пациентам; у паци­ентов с наличием проаритмогенных фак­торов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлине­нием интервала QT, у пациентов, получа­ющих терапию антиаритмическими препа­ратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипси­хотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушением водно-электролитного ба­ланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значи­мой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, вар­фарина, циклоспорина.

Противопоказания

повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам, кетолидам или другим компонентам препарата;\n
\n
- нарушение функции печени тяжелой степени;\n
\n
- тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);\n
\n
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);\n
\n
- детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);\n
\n
- период грудного вскармливания;\n
\n
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;\n
\n
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.\n
\n
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг\n
\n
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).\n
\n
При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.\n
\n
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - 0,5 г (1 таблетка по 500 мг) (курсовая доза 3,0 г).\n
\n
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг) однократно.\n
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.\n
\n
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Курсовая доза составляет 60 мг/кг.\n
\n
Пациенты с нарушением функции почек\n
\n
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней тяжести (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.\n
\n
Пациенты с нарушением функции печени\n
\n
При нарушении функции печени легкой и средней тяжести коррекция дозы не требуется.\n
\n
Пожилые пациенты\n
\n
Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа \"пируэт\".\n
\n
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг\n
\n
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей No 2.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.\n
\n
Лечение: симптоматическое.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи).\n
\n
Инфекционные заболевания:\n
\n
нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий;\n
\n
очень редко - псевдомембранозный колит.\n
\n
Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия.\n
\n
Аллергические реакции:\n
\n
часто - кожный зуд, кожная сыпь;\n
\n
нечасто - реакции гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;\n
\n
очень редко - анафилактическая реакция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.\n
\n
Со стороны крови и лимфатической систем:\n
\n
часто - эозинофилия, лимфопения;\n
\n
нечасто - лейкопения, нейтропения;\n
\n
очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.\n
\n
Со стороны дыхательной системы:\n
\n
нечасто - пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.\n
\n
Со стороны нервной системы:\n
\n
часто - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность;\n
\n
редко - ажитация;\n
\n
очень редко - тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений, миастения, беспокойство; \n
\n
\n
частота неизвестна - извращение обоняния, бред, галлюцинации.\n
\n
Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрения.\n
\n
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:\n
\n
часто - глухота;\n
\n
нечасто - шум в ушах, расстройство слуха;\n
\n
редко - вертиго.\n
\n
Со стороны сердечно-сосудистой системы:\n
\n
нечасто - ощущение сердцебиения, \"приливы\" крови к коже лица;\n
\n
очень редко - снижение артериального давления, увеличение интервала QT, аритмия типа \"пируэт\", желудочковая тахикардия.\n
\n
Со стороны желудочно-кишечного тракта:\n
\n
очень часто - тошнота, метеоризм, боль в животе, диарея;\n
\n
часто - диспепсия, рвота;\n
\n
нечасто - запор, гастрит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;\n
\n
очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.\n
\n
Со стороны печени и желчевыводящих путей:\n
\n
нечасто - повышение активности \"печеночных\" трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит;\n
\n
редко - нарушение функции печени;\n
\n
очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.\n
\n
Со стороны кожных покровов:\n
\n
нечасто - дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение.\n
\n
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:\n
\n
часто - артралгия;\n
\n
нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.\n
\n
Со стороны мочеполовой системы:\n
\n
нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагии, нарушения функции яичек;\n
\n
очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Лабораторные показатели:\n
\n
часто - снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови, повышение количества: базофилов, моноцитов, нейтрофилов;\n
\n
нечасто - увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита; повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации калия.\n
\n
Прочие:\n
\n
часто - слабость;\n
\n
нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, лихорадка.

Состав

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 500,000 мг; \n
\n
\n
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 36,000 мг; лактозы моногидрат - 33,464 мг; повидон К-30 - 26,000 мг; кросповидон - 26,000 мг; натрия лаурилсульфат - 1,300 мг; кремния диоксид коллоидный - 6,600 мг; магния стеарат - 6,600 мг;\n
\n
пленочная оболочка: (гипромеллоза - 12,000 мг, тальк - 4,000 мг, титана диоксид - 2,200 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1,800 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)) - 20,000 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Антацидные средства не влияют на биодо­ступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих пре­паратов или еды.\n
\n
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/ сульфаметоксазола, цетиризина, силдена­фила и метилпреднизолона в плазме крови при одновременном применении. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения кон­центрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистра­ционном периоде были получены отдель­ные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получавших одновременно азитромицин и статины.\n
\n
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитро­мицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитро­мицина и рифабутина и нейтропении не установлена.\n
\n
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение трех дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут одно­кратно), было выявлено достоверное по­вышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой \"кон­центрация-время\" циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновремен­ном применении этих препаратов. В слу­чае необходимости одновременного при­менения этих препаратов, необходимо контролировать концентрацию циклоспо­рина в плазме крови и соответственно кор­ректировать дозу.\n
\n
При одновременном применении дигокси­на и азитромицина необходимо контроли­ровать концентрацию дигоксина в плазме крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.\n
\n
При необходимости одновременного при­менения с антикоагулянтными средствами непрямого действия (такими как варфарин, другие антикоагулянты кумаринового ти­па) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.\n
\n
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных ослож­нений при одновременном приеме терфе­надина и азитромицина.\n
\n
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме кро­ви. Клинически значимых побочных эф­фектов не наблюдалось и корректировки дозы азитромицина при его одновремен­ном применении с нелфинавиром не тре­буется.\n
\n
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450; не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим мак­ролидам. Азитромицин не является индук­тором и ингибитором изоферментов си­стемы цитохрома Р450.\n
\n
Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.\n
\n
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение ночками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация актив­ного метаболита фосфорилированного зи­довудина в моноядерных клетках перифе­рических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.\n
\n
При одновременном применении макроли­дов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.\n
\n
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производны­ми алкалоидов спорыньи не рекомендует­ся.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.\n
1 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки, вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.