Описание

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности от даты изготовления

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Описание товара

бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесцен-
ция

Фармакологическое действие

Будесонид - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в ре-
комендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и имму-
нодепрессивное действие в бронхах. В исследовании in vitro на животных моделях буде-
сонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и
в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол. Будесонид по-
вышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит
высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидо-
новой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает
краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию
цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфиль-
трации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток
медиа-торов воспаления.
Будесонид увеличивает количество "активных" β-адренорецепторов, восстанавливает ре-
акцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения,
уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и
уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и
частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем
при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт. Будесонид хо-
рошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной ак-
тивностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения одно-
кратной дозы будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект начинается
через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развива-
ется через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в
некоторых случаях – через 4-6 недель.
В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпо-
чечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг.

Фармакокинетика

Всасывание
Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодо-
ступность – 15 % от общей дозы и 40-70 % от доставленной дозы, так как около 1/3 посту-
пившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистые
оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме кро-
ви достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Распределение
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с
белками плазмы крови – 85-90 %. Объем распределения будесонида составляет примерно
3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти
полностью (85-95 %) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента
CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой
активностью (менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида).
Выведение
Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в не-
большом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный кли-
ренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (Т1⁄2) – 2,0-3,6 часа.
Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или
нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличи-
ваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие
на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема будесонида.
Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикосте-
роидами.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Применение при беременности и в период лактации

Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не
выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их
развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения
бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Лактация: так как имеются данные о проникновении будесонида в грудное молоко, при
назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для мате-
ри и потенциального риска для ребенка.

Особые указания

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Ин-
галяция будесонида при приеме заблаговременно способна предотвратить приступ брон-
хиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Следует строго соблюдать инструкцию по применению небулайзера. Избегайте попадания
препарата в глаза. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для
снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
Следует избегать совместного приема с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол
или другими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4). В случае, если буде-
сонид и ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует максимально увеличить время
между приемом препаратов либо рассмотреть возможность снижения дозы ГКС.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников (гипокортицизм) особое
внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокор-
тикостероидов на прием Будесонид-натив. Также особое внимание следует уделять паци-
ентам, принимавшим высокие дозы ГКС, или длительно получавшим максимально высо-
кие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуа-
циях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недо-
статочности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется
проводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных
на ингаляционные глюкокортикостероиды (Будесонид-натив) или в случае, когда можно
ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с
особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролиро-
вать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может по-
требоваться дополнительно назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций,
таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Будесонид-натив пациенты мо-
гут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в
суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных
ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, голов-
ная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортико-
стероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к про-
явлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купирова-
лись системными препаратами, в редких случаях – к обострению существующего синдро-
ма Чарга-Стросса, эозинофилии, геморрагическому васкулиту, ухудшению пульмоноло-
гических симптомов, не связанных с переходом на будесонид.
Системное побочное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может проявлять-
ся, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода време-
ни. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пе-
роральными глюкокортикостероидами. К возможным системным эффектам относится
угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной
плотности костей, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляци-
онных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффектив-
ны контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать высоту роста у детей,
получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение продолжительного перио-
да времени. В случае задержки у них роста следует провести коррекцию лечения с целью
уменьшения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при ко-
торой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для
профилактики бронхиальной астмы физического усилия.
Применение препарата Будесонид-натив не влияет на результаты тестов на допинг.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью следует применять препарат Будесонид-натив у пациентов с активной
формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями орга-
нов дыхания; циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом, при беременности и в период
грудного вскармливания. При назначении будесонида следует принимать во внимание
возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния препарата на способность к управлению транспорт-
ными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможностью развития пси-
хоневрологических симптомов следует соблюдать осторожность при управлении транс-
портными средствами и механизмами. В случае развития таких побочных реакций как ги-
перкинезия или бронхоспазм при применении препарата, следует воздержаться от управ-
ления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенци-
ально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания
и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера.
Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не
превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно).
В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза:
Дети от 16 лет и старше: 0,25 - 0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть уве-
личена до 1 мг/сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 1 - 2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети от 16 лет и старше: 0,25 - 2 мг в сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 0,5 - 4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза мо-
жет быть увеличена.
Таблица для определения дозы
Доза, мг
Объем препарата
Будесонид-натив
0,25 мг/мл 0,5 мг/мл
0,25 1 мл* -
0,5 2 мл -
0,75 3 мл -
1 4 мл 2 мл
1,5 - 3 мл
2 - 4 мл
* следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживаю-
щую дозу.
После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необхо-
димой для сохранения стабильного состояния.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно
рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив
вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску раз-
вития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать в период стабильного
состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу
препарата Будесонид-натив на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В даль-
нейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например,
по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих
случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью. Прини-
мая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени,
можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным
циррозом печени.
Инструкция по использованию
Будесонид-натив применяется для ингаляций с использованием небулайзера, оснащенно-
го мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для со-
здания необходимого воздушного потока (5-80 л/мин), объем заполнения небу-
лайзера должен составлять 2-4 мл.
Важно:
- внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а так же инструкцию
по эксплуатации небулайзера;
- при разбавлении препарата Будесонид-натив 0,9 % раствором натрия хлорида, получен-
ный раствор следует использовать в течение 30 мин;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ро-
тоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть
кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями
изготовителя.
Как использовать Будесонид-натив с помощью небулайзера
1. Вскройте флакон с препаратом.
2. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата.
3. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа не-
булайзера.
4. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к
лицу. Поскольку Будесонид-натив попадает в легкие при вдохе, важно вдыхать препарат
через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Открытый флакон хранят в защищенном от света месте. Открытый флакон должен быть
использован в течение 12 часов.
Очистка
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой или мягким моющим
средством, в соответствии с инструкциями производителя, после каждого применения.
Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или
входным воздушным клапаном.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном ис-
пользовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может раз-
виться системный глюкокортикостероидный эффект.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражени-
ем органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом:
очень часто (>1/10), часто (>1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко
(>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности не-
медленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ан-
гионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Нарушения со стороны нервной системы: редко – нервозность, возбудимость, депрессия,
нарушение поведения; частота неизвестна – изменение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (системное дей-
ствие).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто – кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой глотки, кашель, охриплость голоса,
сухость во рту; редко - бронхоспазм; частота неизвестна – затруднение глотания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – появление синяков на коже.
Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гиперкортицизм,
гипокортицизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – уменьшение минеральной
плотности костной ткани (системное действие).
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно
полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях, могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюко-
кортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей.
Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности
терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также ин-
дивидуальной чувствительности.
Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с мас-
кой. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть
водой.

Состав

Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
будесонид
Вспомогательные вещества:
0,25 мг 0,50 мг
метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,50 мг 0,50 мг
пропиленгликоль 200 мг 200 мг
макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) 350 мг 350 мг
янтарная кислота 1,5 мг 1,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) 0,5 мг 0,5 мг
вода очищенная до 1 мл 1 мл

Взаимодействие с другими препаратами

Предварительная ингаляция β2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступле-
ние будесонида и усиливает его терапевтический эффект.
При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с β2-
адреномиметиками, препаратами кромоглициевой кислоты или недокромилом, ме-
тилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие
индукторы микросомального окисления снижают эффективность будесонида за счет ин-
дукции микросомальных ферментов печени.
Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови перо-
рально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетокона-
зола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в
3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными
формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концен-
трации препарата в плазме крови. Другие потенциальные ингибиторы изофермента
CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают плазменную концентра-
цию будесонида.
Метандростенолон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 2 мл во флаконы для лекарственных средств или во флаконы из бесцветного стекла,
укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминие-
во-пластиковыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.