Описание

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

Лиофилизат - 2 года. Растворитель - 3 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Описание товара

лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в
таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета

Фармакологическое действие

Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин
конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая
кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем
приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя,
таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего
гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в
гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до
постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до
посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у
мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня
(характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая
кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего
овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется
сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит
к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После
прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно
через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном
для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению

• Гормонозависимый рак предстательной железы;
• Рак молочной железы;
• Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• Миома матки;
• Гиперпластические процессы эндометрия;
• Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения
(ЭКО)).

Применение при беременности и в период лактации

Противопоказано.

Особые указания

У женщин:
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны
находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием
гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения
препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация
возобновляется через 3 месяца.
У мужчин:
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу
действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой
инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся
потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и
скорости психических и двигательных реакций.

Противопоказания

• Беременность;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы
Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели
длительно под контролем врача.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в
дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять
дней менструального цикла. Продолжительность лечения – 4 - 6 месяцев.
При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые
4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла.
Длительность – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-
лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й
день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни)
менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной
функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не
менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 - 15 дней после
инъекции Бусерелин-лонг), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине
эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными
гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в
сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
 Препарат вводится только внутримышечно
 Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью
прилагаемого растворителя.
 Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским
персоналом.
4
 Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону,
добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
 Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм  50 мм для забора
растворителя.
 Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы,
установите шприц на дозу 2 мл.

 Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат.
Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу
во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите
растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона.
Выньте шприц из флакона.
 Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем
лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не
переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона.
При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного
пропитывания.
 После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое
флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до
образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
5
 Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите
вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц
суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество
препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток
на стенках и дне флакона учитывается.
 Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу
размером 0,8 мм  40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из
шприца воздух.

 Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
 При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу
глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы
убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с
постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее
другой иглой такого же диаметра.
 При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Побочное действие

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены
ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде
следующей градации: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%),>0,1% и <1%),
редко (>0,01% и <0,1%), 0="" 01="" n="" br="">о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно).
У мужчин и женщин:
Нарушения психики: часто - частая смена настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - нарушения сна, головная боль.
Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы».
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, гиперемия кожи,
редко - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
частота неизвестна – при длительном применении – деминерализация костей, что является
риском развития остеопороза.
У женщин:
Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение. Нарушения со стороны печени и
желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение
активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности
аспартатаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных
тканей: нечасто – усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – неприятные
ощущения в суставах.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – изменение
либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в
течение первых недель лечения); часто – боли внизу живота.
У мужчин:
При лечении рака предстательной желе железы: в течение первых 2-3 недель после
первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного
заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно,
тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-
следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-
следственная связь четко не установлена) – диспепсические нарушения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – усиленное
потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна –
мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком
предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае
следует проводить симптоматическую терапию.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка
мочеиспускания.
Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления
спинного мозга.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – снижение
потенции (редко требует отмены терапии), часто – гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – «почечные отеки» – отеки
лица, век, ног.

Состав

Активное вещество:
Бусерелина ацетат 3,93 мг в пересчете на бусерелин 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0 мг
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими
половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать
возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность
гипогликемических средств.

Форма выпуска

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью
10 мл.
По 2 мл растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8 %) в ампулы нейтрального
стекла.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл, упакованный в индивидуальную
контурную ячейковую упаковку;
1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм упакованную в контурную
ячейковую упаковку в комплекте со шприцом;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в контурную
ячейковую упаковку;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия или
точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку картонную.