Описание

Фармакологическое действие

Бактерицидная активность Цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Препарат ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, разрушая перекрестную сшивку пептидогликанов, обеспечивающую прочность и ригидность клеточной мембраны бактерий.

Фармакотерапевтическая группа – антибиотик-цефалоспорин.

Фармакодинамика

Цефтриаксон является цефалоспориновым антибиотиком III поколения широкого спектра действия. Медикамент обладает бактерицидным эффектом за счет ингибирования синтеза клеточных стенок бактерий. Лекарство ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, тем самым нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, которая требуется для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Цефтриаксон отличается активностью в отношении анаэробных, аэробных, грамотрицательных и грамположительных бактерий. Обладает устойчивостью к воздействию β-лактамаз.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении медикамент хорошо абсорбируется из места введения, достигая высокой концентрации в сыворотке крови. Биодоступность лекарства составляет 100%. Средняя концентрация в плазме крови наступает через 2–3 часа после инъекции. При повторном внутривенном или внутримышечном введении действующее вещество накапливается, и финальная концентрация на 15–35% превышает ту, что была достигнута при однократном введении. 

Активный компонент обратимо связывается с белками плазмы. 

Период полувыведения составляет 6–9 часов. Из организма препарат выводится в неизменном виде при помощи почек, примерно 30–40% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

У новорожденных и у детей в возрасте до 12 лет при воспалении мозговой оболочки действующее вещество проникает в ликвор. При бактериальном менингите примерно 17–20% от концентрации медикамента в плазме крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что в несколько раз больше, чем при асептическом менингите. 

Спустя сутки после введения Цефтриаксона в дозе 50–100 миллиграмм на килограмм массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых пациентов с диагностированным менингитом, после введения лекарства в дозировке 50 миллиграмм на килограмм массы тела концентрация действующего вещества в спинномозговой жидкости многократно превосходит минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей заболевания.

Показания к применению

Цефтриаксон используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• сепсиса;
• диссеминированным боррелиозом Лайма (на ранних и поздних стадиях заболевания);
• менингита;
• инфекций органов брюшной полости (перитонита, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
• заболеваний костей и суставов;
• болезней кожи и мягких тканей;
• раневых инфекций;
• инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• инфекций ЛОР-органов;
• инфекций органов малого таза;
• инфекций дыхательных путей (особенно пневмонии);
• инфекций почек и мочевыводящих путей;
• инфекций половых органов, в том числе гонореи.

Медикамент применяется для профилактики инфекций в период после операции. Лекарство назначается только после консультации с лечащим доктором.

Противопоказания

Аптечный препарат категорически противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к цефтриаксону, а также пенициллинам, карбапенемам и другим цефалоспоринам.

С особой осторожностью лекарство назначается пациентам с:

• НЯК;
• нарушениями функций печени или почек;
• энтеритом и колитом, связанным с использованием антибактериальных медикаментов;
• новорожденным и недоношенным детям с гипербилирубинемией.

Перед началом использования препарата следует исключить наличие противопоказаний.

Побочные действия

Во время использования медикамента присутствует риск возникновения побочных эффектов со стороны различных систем организма:

1. Аллергические реакции: лихорадка, крапивница, озноб, сыпь, зуд кожных покровов, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
2. Пищеварительной: запор, диарея, расстройство стула, болевой синдром в эпигастральной области, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, стоматит, нарушение функций печени, псевдохолелитиаз желчного пузыря, дисбактериоз.
3. Кроветворения: лейкоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови, гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени.
4. Мочевыделительной: нарушение работы почек, анурия, глюкозурия, азотемия, цилиндрурия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, гематурия, олигурия.
5. Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

После применения возможна головная боль, носовое кровотечение, головокружение, возникновение суперинфекции и кандидоза.

Способы применения и дозы

Цефтриаксон порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Детям в возрасте старше 12-ти лет и взрослым пациентам назначают по 1–2 грамма медикамента 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, а также при инфекциях, возбудители которых обладают только умеренной чувствительностью к действующему веществу, суточную дозировку можно увеличить до 4 грамм.

При внутривенном введении дозы 50 миллиграмм на килограмм массы тела, медикамент необходимо вводить капельно в течение 30 минут и дольше.

Пациентам пожилого возраста рекомендовано вводить стандартную дозировку, предназначенную для взрослых, без поправки на возраст. 

Длительность терапевтического курса зависит от течения заболевания. Введение медикамента пациенту необходимо продолжать еще 48–72 часа после подтверждения эрадикации возбудителя недуга и нормализации температуры.

При бактериальном менингите у новорожденных и детей младшего возраста терапевтический курс начинают с дозировки 100 миллиграмм на килограмм массы тела (но не более 4 грамм) 1 раз в день. После идентификации возбудителя болезни и определения уровня его чувствительности дозу можно снизить.

Дозировка назначается в зависимости от заболевания:

1. При боррелиозе Лайма детям в возрасте старше 12-ти лет и взрослым назначают дозировку по формуле: по 50 мг/кг один раз в день. Максимальная суточная доза составляет 2 грамма. Терапевтический курс составляет 14 дней.
2. При гонорее (которая вызвана штаммами, образующими и не образующими пенициллиназу) медикамент вводится внутримышечно однократно в дозе 250 миллиграмм.
3. Для профилактики послеоперационных инфекций (в зависимости от степени инфекционного риска) медикамент вводится в дозе 1–2 грамма однократно. Введение производится за 30–90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке эффективно введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола одновременно, но несколькими инъекциями.

Пациентам с нарушениями работы почек нет необходимости снижать дозировку в том случае, если функции печени остаются нормальными. В случае претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени суточная дозировка лекарства не должна превышать 2 грамма.

У больных с нарушением функции печени не нужно снижать дозу, если работа почек и их показатели остаются нормальными.

При комбинации тяжелой почечной и печеночной недостаточности необходимо регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови. При необходимости дозировку медикамента снизить или увеличить.

Пациентам, находящимся на диализе, повторное введение медикамента после диализа не требуется. Однако необходимо тщательно контролировать концентрацию действующего вещества в сыворотке для своевременной коррекции дозировки, так как период выведения лекарственного средства у этих больных может снижаться.

Для внутримышечного введения все содержимое флакона (1 грамм порошка) следует растворить в 3,6 мл воды для инъекций. В готовом растворе для инъекции (1 миллилитр) содержится 250 миллиграмм действующего вещества. При необходимости можно использовать более разбавленную жидкость.

Как и при других внутримышечный инъекциях, медикамент вводится в крупную мышцу (ягодичную). Избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд позволит пробная аспирация. Рекомендовано вводить не более 1 грамма медикамента в одну мышцу. Для снижения болевых ощущений в процессе внутримышечной инъекции лекарственное средство следует вводить с 1% раствором лидокаина. Раствор лидокаина категорически запрещается вводить внутривенно.

Для внутривенного введения необходимо все содержимое флакона (1 грамм) растворить в 9,6 мл воды для инъекций. В 1 миллилитре готового раствора содержится приблизительно 100 миллиграмм действующего вещества. Раствор вводится в вену, медленно, в течение 2–4 минут.

Цефтриаксон порошок для приготовления раствора для инфузий

Для осуществления внутривенной инфузии следует растворить 2 грамма Цефтриаксона в 40 миллилитрах стерильной воды для инъекций. Воду допускается заменить любым инфузионным раствором, не содержащим кальция, например:

• 0,9 раствором хлорида натрия;
• 2,5%, 5% или 10% раствором декстрозы;
• 6% раствором декстрана в декстрозе;
• 5% раствором левулозы.

Раствор вводится постепенно в течение 30 минут.

Передозировка

В случае передозировки могут усугубиться побочные эффекты. В таком случае перитонеальный диализ и гемодиализ не уменьшают концентрации медикамента. Специфический антидот отсутствует.

При передозировке, необходимо обратиться к лечащему доктору за назначением симптоматической терапии.

Взаимодействие

Цефтриаксон во время подавления кишечной флоры предупреждает синтез витамина К. Поэтому в период совместного употребления с препаратами, понижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон) увеличивается вероятность появления кровотечений. Именно по данной причине, во время совместного употребления с антикоагулянтами, может наблюдаться увеличение антикоагулянтного воздействия.

Во время одновременного употребления с «петлевыми» диуретиками увеличивается возможность проявления нефротоксического воздействия.

Аналоги Цефтриаксона

Что лучше: Цефтриаксон или Цефазолин

Цефазолин напрямую относится к медикаментам первого поколения, данное средство зарекомендовало себя на протяжении 25 лет. Он способствует разрушению клеточной оболочки бактерии. Медикамент характеризуется сухим антимикробным спектром, он достаточно эффективен в отношении стафилококковых и стрептококковых эффектов.

<h3>Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим

Цефотаксим лучше для недоношенных новорожденных, при необходимости введения кальция, при желтухе, а для взрослых следует выбрать Цефтриаксон при язвенном колите, кровотечении, сопутствующих болезнях сердца, в 3 и 2 триместре беременности.

Терапия Цефтриаксоном проще, а также дешевле, так как нужна всего 1 инъекция, не нужно менять дозировку при почечной недостаточности. По силе антибактериального эффекта и видам микробов, которые они убивают, между данными антибиотиками разницы нет. Некоторые побочные эффекты, а также противопоказания могут отличаться.

Что лучше: Цефтриаксон или Амикацин

Амикацин и Цефтриаксон относятся к антибиотикам широкого спектра воздействия. Их выписывают в случае бактериальной инфекции мочевых и дыхательных путей, кожи, костей, а также в брюшной полости. В случае воспаления оболочек головного мозга и бронхопневмонии чаще всего вводят Цефтриаксон. Он гораздо лучше и при понижении слуха, поражении почек, когда второй медикамент противопоказан.

Что лучше: Цефтриаксон или Супракс

Супракс в суспензии и капсулах лучше Цефтриаксона при легком течении инфекции, воспалении ЛОР-органов, мочевых и дыхательных путей, отсутствии необходимости в уколах, без риска осложнений.

Цефтриаксон применяется в случае тяжелых болезней: менингит, раневая инфекция, сепсис, поражение костной ткани, суставов, клещевой боррелиоз — так как данный препарат сильнее. Эти антибиотики напрямую относятся к цефалоспоринам III поколения, именно поэтому очень похожи по побочным действиям и противопоказаниям.

Для беременных, а также кормящих и новорожденных Цефтриаксон признан менее опасным, чем Супракс, но в любом случае, назначение требуемого антибактериального препарата относится исключительно к компетенции доктора. В случае проявления любого необычного симптома в ходе лечения, следует незамедлительно обратиться за консультацией к доктору.

Что лучше: Цефтриаксон или Амоксиклав

Амоксиклав слабее Цефтриаксон, так как последний помогает при внутрибольничной инфекции, воспалении сосудистых оболочек головного мозга (менингите), пневмонии. Амоксиклав назначают для внутреннего использования взрослым и детям при не тяжелых болезнях дыхательных путей, мочеполовой системы, ЛОР-органов (отит, гайморит, ангина).

Цефтриаксон с повышенной осторожностью назначается новорожденным до 30 дней, он категорически противопоказан при увеличенном билирубине, недоношенности и необходимости введения кальция. Для амоксиклава ограничениями считают заболевания печени и крови. При введении Цефтриаксона, достаточно часто проявляется аллергия, понос, грибковая инфекция. Для Амоксиклава нормальное явление, когда появляется тошнота и сыпь. Точный выбор медикамента, схемы использования и дозы, определяет исключительно лечащий врач после полного обследования.

Что лучше: Цефтриаксон или Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин и Цефтриаксон относятся к различным группам антибиотиков.

Основные различия:

1. Более повышенная активность у Цефтриаксона по отношению к грамотрицательным бактериям, нечувствительным ко многим антибиотикам, а также обладающим прочными клеточными оболочками;
2. Цефтриаксон имеет почти 95% биодоступности, в то время как у Ципрофлоксацина — максимум 75%;
3. Цефтриаксон разрешается назначать даже новорожденным детям, а Ципрофлоксацин используется детьми только старше 5 лет;
4. Повышенная длительность эффекта, которая для Цефтриаксона длится сутки и благодаря которой, его можно вводить только 1 раз в день;
5. Ципрофлоксацин имеет большое разнообразие лекарственных форм, в отличие от цефтриаксона. Его разрешается использовать не только для инъекций, а также принимать внутрь в таблетках.

Решать, какой медикамент подойдет, в каждом конкретном случае должен исключительно лечащий доктор.

Что лучше: Цефтриаксон или Азитромицин

Медикамент с антибактериальным эффектом широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, воздействует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, способствует угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавляет синтез белка, снижает скорость роста и размножения бактерий, в повышенных концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к эффекту антибиотиков или же способны приобрести устойчивость к нему.

Что лучше: Цефтриаксон или Роцефин

Роцефин — оригинальное название цефтриаксона. У последнего медикамента повышена степень очистки, а производство соответствует всем стандартам качества, что доказано клиническими исследованиями.

Использование Роцефина достаточно редко дает аллергические побочные эффекты, в отличие от дженерического цефтриаксона. Требуемая доза и схема терапии рассчитаны именно для оригинального антибиотика и перенесены на его аналоги.

Основной недостаток швейцарского препарата — это его цена, она практически в 11 раз выше, чем отечественного препарата.

Что лучше: Цефтриаксон или Цефепим

Цефепим — это цефалоспориновый антибиотик 4 поколения для парентерального использования. Способствует бактерицидному эффекту, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Цефепим характеризуется повышенной стабильностью в отношении разных хромосомных и плазмидных β-лактамаз

Что лучше: Цефриаксон или Цефатрин

Цефатрин является аналогом Цефтриаксона по действующему веществу. Представляет собой порошок для приготовления раствора, предназначенный для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к фармакотерапевтической группе антибиотик-цефалоспорин.

За счет одинакового активного вещества препараты оказывают на организм аналогичное воздействие, имеют общие показания, противопоказания, фармакодинамические и фармакокинетические свойства. Однако Цефатрин выпускается во флаконах с дозировкой цефтриаксона натрия трисесквигидрат (в пересчете на цефтриаксон) — 250, 500 и 1000 мг. Выбор и назначение лекарства следует доверить лечащему врачу.

Что лучше: Цефтриаксон или Азарексон

Азарексон — полный аналог Цефтриаксона по действующему веществу. Основа состава цефтриаксона — натрия трисесквигидрат. В 1 флаконе содержится 1193 мг, что соответствует 1000 мг чистого цефтриаксона. Равно как и Цефтриаксон, активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий. Устойчив к действию β-лактамаз.

Показания, противопоказания, дозировка, побочные эффекты, способ применения и назначение препаратов идентичны. Поскольку лекарства являются практически полными аналогами, выбор подходящего препарата и разработку схемы лечения следует доверить врачу.

Смотреть все аналоги

Для детей

Новорожденным в возрасте до 14 дней назначают по 20–50 миллиграмм медикамента на один килограмм массы тела 1 раз в день. Суточная дозировка не должна превышать 50 мг/кг. При определении дозировки нет необходимости делать различия между недоношенными и доношенными детьми. 

Грудным детям и детям в возрасте от 2-х недель до 12-ти лет назначается по 20–80 миллиграмм на один килограмм массы тела. Медикамент вводится один раз в день.

Детям с весом больше 50 кг назначается дозировка для взрослых.

Цефтриаксон при беременности

Использование медикамента во время беременности разрешается исключительно в тех случаях, когда вероятная польза для матери превышает потенциальный риск развития патологий для плода. Действующее вещество проникает сквозь плацентарный барьер.

В случае необходимости использования медикамента во время лактации, следует решить вопрос об остановке грудного вскармливания, так как цефтриаксон выводится с грудным молоком.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии категорически запрещается принимать алкогольные напитки, так как есть вероятность проявления дисульфирамоподобных воздействий, к которым относится:

• покраснение лица; 
• тошнота; 
• головная боль;
• тахикардия; 
• спазм в области желудка; 
• рвота; 
• понижение артериального давления; 
• одышка.

Принимать алкогольные напитки можно спустя несколько суток после окончания терапевтического курса.

Условия продажи

В аптеках лекарственный препарат отпускается исключительно по рецепту лечащего врача.

Условия хранения

Лекарственное средство рекомендовано хранить вдали от детей, в сухом, защищенном от света месте. Температура окружающей среды не должна превышать 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Срок годности медикамента составляет 3 года.