Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

декскетопрофена трометамол - 36,88 мг, в пересчете на декскетопрофен - 25,00 мг.

Вспомогательные вещества:

этанол (в пересчете на 100 % вещество) - 100,00 мг,

натрия хлорид - 4,00 мг,

натрия гидроксид - до pH 6,5-8.5,

вода для инъекций - до 1,00 мл.

Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика:

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе как при в/м так и при внутривенном (в/в) введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение Vd составляет менее 025 л/кг время полураспределения - около 035 ч.

Выведение

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1 -27 ч.

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности Т1/2 (как после однократного так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

- Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли боль при метастазах в кости посттравматическая боль боль при почечной колике альгодисменорея ишиалгия радикулит невралгии зубная боль);

- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных воспалительно­-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит остеоартроз спондилоартриты: анкилозирующий спондилит реактивный артрит псориатический артрит).

- Гиперчувствительность к декскетопрофену а также к другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ входящих в состав препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;

- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение) антикоагулянтная терапия;

- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит болезнь Крона) в стадии обострения;

- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- прогрессирующие заболевания почек тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- подтвержденная гиперкалиемия;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

- беременность период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат противопоказан для нейроаксиального (эпидурального или подоболочечного внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью:

ции

Часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция гематома геморрагии в месте инъекции чувство жара озноб утомление; редко - боль в спине обморок лихорадка; очень редко - анафилактический шок отек лица.

Со стороны центральной нервной системы

Нечасто - головная боль головокружение бессонница сонливость; редко - парестезия.

Со стороны кожных покровов

Нечасто - дерматит сыпь потливость; редко - угревая сыпь крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла) ангионевротический отек аллергический дерматит фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко - полиурия почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.

Со стороны обмена веществ

Редко: гипергликемия гипогликемия гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко - мышечный спазм затруднение движений в суставах.

Со стороны пищеварительной системы

Часто - тошнота рвота; нечасто - абдоминальная боль диспепсия диарея запор гематемезис сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) включая кровотечения и перфорации анорексия повышение активности печеночных ферментов желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы поражение печени.

Со стороны органов кроветворения

Редко - анемия; очень редко - нейтропения тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы

Редко - брадипноэ; очень редко - бронхоспазм диспноэ.

Со стороны органов чувств

Нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто - артериальная гипотензия чувство жара гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия тахикардия артериальная гипертензия. периферический отек поверхностный тромбофлебит.

Со стороны репродуктивной системы

Редко - у женщин - нарушение менструального цикла у мужчин - нарушение функции предстательной железы.

Лабораторные показатели

Редко - кетонурия протеинурия.

Прочие

Асептический менингит возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани гематологические нарушения (пурпура апластическая и гемолитическая анемии редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Нежелательные комбинации

С другими НПВП включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут)

Одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.

С пероральными антикоагулянтами гепарином в дозах превышающих профилактические и тиклопидином

Повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта.

С препаратами лития

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития) которая может достичь токсического уровня поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении изменении дозы или отмене декскетопрофена.

С метотрексатом в высоких дозах (не менее 15 мг/нед)

Повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.

С глюкокортикостероидами

Повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.

Производные гидантоина и сульфаниламиды

Может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.

Комбинации требующие осторожности

С диуретиками ингибиторами АПФ антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II

Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением.

С метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах

Повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.

С пентоксифиллином

Повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови.

С зидовудином

Возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от начала комбинированного лечения.

С пероральными гипогликемическими препаратами

Ввиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.

С гепаринами (низкомолекулярными)

Повышение риска развития кровотечений.

Комбинации которые необходимо принимать во внимание

С бета-блокаторами

Возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом

Возможно усиление их нефротоксичности за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитическими препаратами

Повышается риск развития кровотечений;

С пробенецидом

Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.

С сердечными гликозидами

ППВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови.

С мифепристоном

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона.

С антибиотиками хинолонового ряда

Высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.

Фармацевтическое взаимодействие

Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина прометазина пентазоцина петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина лидокаина морфина и теофиллина.

Разведенный раствор препарата для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Разведенный раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина гепарина гидроксизина лидокаина морфина петидина и теофиллина.

Внутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко медленно). Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг. Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Нарушение функции почек

Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.

Приготовление растворов

Для приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 09 % раствора натрия хлорида раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Случаи передозировки не описаны.

Симптомы: возможно появление рвоты тошноты анорексии абдоминальной боли головокружения дезориентации головной боли сонливости.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - гемодиализ.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам одновременно принимающим средства которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды антикоагулянты (например варфарин) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота).

Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.

Декскетопрофен может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови оказывать негативное действие на мочевыделительную систему приводя к развитию гломерулонефрита интерстициального нефрита папиллярного некроза нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и при применении других НПВП возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Декскетопрофен следует отменить.

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВП декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов локализованных в мягких тканях при применении НПВП. Поэтому требуется врачебное наблюдение пациентов с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени почек сердца или с состояниями которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности. Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек печени или сердечно-сосудистой системы а также возникновение нежелательных реакций например желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника.

В каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.