Описание
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности от даты изготовления
2 года
Описание товара
Овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне.
\nВид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с оболочкой белого цвета.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, блокирующее обратный захват серотонина.
\nЭсциталопрам — антидепрессант, СИОЗС, повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели за счет ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не обладает или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, в т.ч. серотониновым: 5-НТ1А, 5-НТ2, дофаминовым: D1 и D2; альфа1 и альфа2 и бета-адренорецепторам, Н1-гистаминовым, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, что обусловливает отсутствие или слабую выраженность различных антихолинергических, седативных, кардиоваскулярных побочных эффектов. Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, K+, Cl-, Ca2+-каналы.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция не зависит от приема пищи. Tmax составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность — 80%.
\nРаспределение. Кажущийся Vd (β/F) после приема внутрь составляет примерно 12–26 л/кг. Связь эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед, средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
\nМетаболизм. Метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов.
\nПосле многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28–31 и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.
\nМетаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома Р450: СYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
\nВыведение. T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч.
\nКлиренс при приеме внутрь составляет 0,6 л/мин, из которых 7% — почечный. У основных метаболитов T1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и бóльшая часть — почками, частично выводится в виде глюкуронидов.
\nT1/2 и AUC увеличивается у пожилых пациентов.
\nОсобые группы пациентов
\nПожилой возраст (старше 65 лет). У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC) у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых.
\nНарушения функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайлд-Пью T1/2 увеличивается в 2 раза.
\nПолиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента СYP2C19 или CYP2D6). У лиц с низкой активностью изофермента СYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
\nНарушения функции почек. Для рацемического циталопрама отмечен больший T1/2 у пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина 10–53 мл/мин).
Показания к применению
Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
Применение при беременности и в период лактации
Препарат Элицея не применяется при беременности (безопасность не установлена).
\nВ связи с тем, что эсциталопрам секретируется в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата Элицея в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Следует прекратить применение препарата Элицея в случае развития судорожных расстройств, эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
\nПри развитии маниакального состояния препарат Элицея должен быть отменен.
\nЭсциталопрам может увеличить концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина.
\nГипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне применения препарата Элицея возникает редко (чаще у пожилых людей, пациентов с циррозом печени или постоянно принимающих препараты, способные вызывать гипонатриемию) и обычно исчезает при отмене препарата.
\nПри развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
\nС осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию.
\nПри развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
\nЗлокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в т.ч. эсциталопрама. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Элицея.
\nВ течение первых двух недель возможно развитие акатизии/психомоторного возбуждения (субъективно неприятное или раздражающее беспокойство и необходимость движения, часто в сочетании с невозможностью спокойно сидеть или стоять).
\nПри применении препарата Элицея возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпура).
\nНеобходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертываемость крови.
\nОдновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется.
\nКлинический опыт применения ЭСТ и эсциталопрама ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
\nОграничен опыт применения эсциталопрама у пациентов с ИБС, поэтому препарат Элицея рекомендуется применять с осторожностью у этой группы пациентов.
\nПри быстрой отмене терапии эсциталопрамом часто возникает синдром отмены: головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезии), нарушения сна (бессонница, необычные сновидения), психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность и нарушения зрения.
\nВыраженность данных реакций обычно легкая или умеренная, и продолжительность ограничена.
\nВ связи с этим, препарат Элицея рекомендуется отменять постепенно, уменьшая дозы в течение нескольких недель или месяцев.
\nУ детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при применении эсциталопрама или любых антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался.
\nЛюбое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
\nВлияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения, галлюцинаций, спутанности сознания, деперсонализации и других побочных эффектов.
С осторожностью (Меры предосторожности)
Фармакологически неконтролируемая эпилепсия, мания/гипомания в анамнезе, сахарный диабет, депрессия с суицидальными попытками, пожилой возраст, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), ишемическая болезнь сердца, склонность к кровотечениям; одновременное применение препаратов, способных вызвать гипонатриемию, снижающих порог судорожной готовности, антикоагулянтов или препаратов влияющих на агрегацию тромбоцитов, алкоголя, лития, препаратов зверобоя продырявленного, триптофана, ЛС, метаболизирующихся с участием системы изофермента CYP2C19; одновременное применение электросудорожной терапии (ЭСТ), возраст 18–24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения).\n
Противопоказания
Гиперчувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
\nодновременное применение с ингибиторами МАО;
\nодновременное применение с пимозидом;
\nгалактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
\nбеременность;
\nпериод грудного вскармливания;
\nвозраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
\nДепрессивные эпизоды. Рекомендуемая доза — 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
\nАнтидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию не менее 6 мес для закрепления полученного эффекта.
\nДля прекращения терапии эсциталопрамом необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1–2 нед в целях снижения риска развития синдрома отмены.
\nПанические расстройства (в т.ч. с агорафобией). По 5 мг/сут в течение 1-й недели, затем — по 10–20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
\nМаксимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
\nПожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется доза 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг/сут.
\nНарушения функции почек. При легкой или умеренной степени почечной недостаточности (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
\nНарушение функции печени. При нарушении функции печени начальная доза — 5 мг/сут в течение 2 нед. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленная титрация доз.
\nСниженная активность изофермента CYP2C19. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед — 5 мг/сут, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, серотониновый синдром, судороги, угнетение сознания различной степени тяжести (особенно в комбинации с алкоголем и/или другими средствами, угнетающими функцию ЦНС), тошнота, рвота, снижение АД, тахикардия, изменения на ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца T, расширение комплекса QRS, увеличение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемия, гипонатриемия.
\nЛечение: симптоматическое и поддерживающее — промывание желудка, назначение активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.
\nСо стороны ССС: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; очень редко — ортостатическая гипотензия.
\nСо стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
\nСо стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, тревога, беспокойство, кошмарные сновидения; нечасто — нарушения вкуса, нарушения сна, обморок, скрежет зубами, психомоторное возбуждение, акатизия, повышенная раздражительность, панические расстройства, спутанность сознания; редко — серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), агрессивность, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение; очень редко — дискинезия, судорожные и маниакальные расстройства.
\nСо стороны органов дыхания: часто — синусит, зевота; нечасто — носовые кровотечения.
\nСо стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — повышение или снижение аппетита, диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные); очень редко — гепатит.
\nСо стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); редко — метроррагия, меноррагия; очень редко — задержка мочи, приапизм, галакторея.
\nСо стороны органов чувств: нечасто — мидриаз, расстройства зрения, шум в ушах.
\nСо стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость, алопеция; очень редко — экхимозы.
\nСо стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.
\nСо стороны эндокринной системы: очень редко — неадекватная секреция АДГ, галакторея.
\nАллергические реакции: часто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко — анафилактические реакции, очень редко — ангионевротический отек (отек Квинке).
\nПрочие: часто — слабость, повышение температуры тела; нечасто — отеки.
\nЛабораторные показатели: часто — увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; очень редко — гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
\nПри резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены.
Состав
Ядро: активное вещество:
\nэсциталопрама оксалат 12,78 мг, (эквивалентно эсциталопраму 10 мг),
\nвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 107,22 мг; кросповидон — 7,5 мг; повидон К30 — 0,75 мг; МКЦ — 15 мг; крахмал прежелатинизированный — 3,75 мг; магния стеарат — 3 мг.
\nOболочка пленочная: Opadry белый 33G28707 (состоит из смеси гипромеллозы 6сР (40%), титана диоксида (24%), лактозы моногидрата (22%), макрогола 3000 (8%) и триацетина (6%) — 3,75 мг
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение с ингибиторами МАО-А противопоказано (риск развития серотонинового синдрома).
\nПри одновременном применении с серотонинергическими ЛС (трамадол, суматриптан и другие триптаны) необходимо соблюдать осторожность (риск развития серотонинового синдрома). Дозы селегилина до 10 мг/сут безопасно применялись с рацемическим циталопрамом.
\nПротивопоказано одновременное применение эсциталопрама и пимозида.
\nОдновременное применение с лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства — производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона; мефлохин, бупропион и трамадол) повышает риск развития судорог.
\nЭсциталопрам усиливает эффект препаратов лития, триптофана.
\nПовышает токсичность препаратов зверобоя продырявленного.
\nПри одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов (атипичные нейролептики и типичные антипсихотические средства — производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВС, тиклопидин и дипиридамиол) необходимо контролировать показатели свертываемости крови в начале терапии и при ее прекращении (риск развития кровотечения).
\nНе рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и этанола.
\nФармакокинетическое взаимодействие
\nС осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента СYP2С19 (например омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином, т.к. повышается концентрация эсциталопрама в плазме крови, в связи с чем, возможно, потребуется снижение дозы эсциталопрама.
\nНеобходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся изоферментом СYP2С19 и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон, метопролол (при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся изоферментом СYP2С19 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или нейролептиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.
\nОдновременное применение с метопрололом или дезипрамином может привести к двукратному повышению концентраций двух последних препаратов.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
\nПри упаковке на КРКА, д.д., Ново место, Словения: по 7 табл. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбинированного материала ОПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой. 4 или 8 бл. (контурных ячейковых упаковок) упакованы в картонную пачку.
\nПри упаковке на ООО «КРКА-РУС», Россия: по 7 табл. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала OPA/алюминий/PVC (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ) и фольги алюминиевой. 4 контурные ячейковые упаковки упакованы в пачку из картона.
