Лекарственная форма
- Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с апельсиновым ароматом.
Состав
1 пак.
Ацетилцистеин 200 мг
Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор, сорбитол.
Фармакотерапевтическая группа
- отхаркивающее муколитическое средство
Фармакодинамика
Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH -группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион, являющийся антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Таким образом, ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л.
Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер.
Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение
T1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты, в т.ч.:
— бронхит;
— трахеит;
— бронхиолит;
— пневмония;
— бронхоэктатическая болезнь;
— муковисцидоз;
— абсцесс легкого;
— эмфизема легких;
— ларинготрахеит;
— интерстициальные заболевания легких;
— ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);
— катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
— для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Противопоказания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
— повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Способ применения и дозы
Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таблетки) 1 раз/ Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 или по 100 мг 3; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2
У новорожденных и грудных детей препарат применяют в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.
Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.
Раствор для инъекций можно вводить парентерально, ингаляционно, эндобронхиально.
Парентерально взрослым вводят 300 мг (3 мл) глубоко в/м или в/в 1-2 Детям в возрасте от 6 до 14 лет вводят 1/2 дозы взрослых. Суточная доза для детей в возрасте до 6 лет составляет 10 мг/кг массы тела. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
В виде ингаляций препарат назначают взрослым по 300 мг (3 мл) 1-2 в течение 5-10 дней или более длительно. Детям препарат в виде ингаляций назначают в той же дозе.
Эндобронхиально препарат вводят с использованием соответствующего оборудования в дозе 300-600 мг (3-6 мл) или более/ в зависимости от клинических показаний.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея, стоматит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах, коллапс, снижение агрегации тромбоцитов.
Местные реакции: при парентеральном применении возможно легкое жжение в месте введения; при ингаляционном применении - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит; редко - бронхоспазм (в этом случае необходимо назначение бронходилататоров).
Передозировка
- Флуимуцил® при приеме в дозе 500 мг/кг/ не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил® можно назначать только при обеспечении адекватного дренажа мокроты.
Лекарственные формы для приема внутрь содержат аспартам, поэтому не следует назначать их пациентам с фенилкетонурией.
- При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества, а не свидетельством недоброкачественности препарата.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
