Описание

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности от даты изготовления

4 года

Описание товара

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.
Злокачественные опухоли желудка, толстой, сигмовидной и прямой кишки, молочной железы, кожные лимфомы.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.\n
В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

Всасывание\n
При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.\n
Распределение\n
Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.\n
Метаболизм\n
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания к применению

— рак толстой и прямой кишки;\n
— рак желудка;\n
— рак молочной железы;\n
— диффузный нейродермит;\n
— кожные лимфомы.

Применение при беременности и в период лактации

Фторафур® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).\n
Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Особые указания

При необходимости назначения препарата Фторафур® пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.\n
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.\n
При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.\n
Использование в педиатрии\n
Безопасность применения препарата у детей не установлена.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.\n
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.\n
Безопасность применения препарата у детей не установлена.\n
Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Противопоказания

— терминальная стадия заболевания;\n
— острые профузные кровотечения;\n
— тяжелые нарушения функции печени;\n
— тяжелые нарушения функции почек;\n
— лейкопения (менее 3000/мкл);\n
— тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);\n
— анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);\n
— беременность;\n
— лактация (грудное вскармливание);\n
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.\n
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур® составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата Фторафур® можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.\n
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.\n
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.\n
Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.\n
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.\n
Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.\n
Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.\n
Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

Состав

Тегафур 400 мг\n
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.\n
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении препарата Фторафур® и фенитоина возможно усиление действия последнего.\n
Фторафур® повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).\n
При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур®.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.\n
1 капс.\n
тегафур 400 мг\n
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.\n
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).\n
100 шт. - банки полиэтиленовые вместимостью 150 мл (1) - коробки картонные.