Описание

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.\n
\n
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

2 года.\n
\n
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание товара

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты (РНК), при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.\n
\n
Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентращя (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в том числе индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л -Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providecia spp.\n
\n
Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri\n
\n
В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.\n
\n
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после в/м введения - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации (Сmах) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.\n
\n
Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых -0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг-до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг-до 0,58 л/кг.\n
\n
Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.\n
\n
Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.\n
\n
Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.\n
\n
Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %.\n
\n
Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25 % дозы.\n
\n
При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции - (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции центральной нервной системы - (ЦНС) (менингит - и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата при беременности и в период лактации, новорожденным и недоношенным детям противопоказано.

Особые указания

Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом.\n
\n
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.\n
\n
Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.\n
\n
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.\n
\n
Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрйческих тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).\n
\n
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.\n
\n
Гентамицин нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами!

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью назначают гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), людям пожилого возраста.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность и период лактации (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия), новорожденные (до 1 мес) и недоношенные дети.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно капельно. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1,5-2 ч в 0,9 % растворе натрия хлорида (NaCl) или 5 % растворе декстрозы, вводимый объем 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1%). \n
\n
При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. \n
\n
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно. \n
\n
Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; детям с 1 месяца до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки. \n
\n
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также, при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. \n
\n
Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл)*8. \n
\n
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Сmах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). \n
\n
При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по \"идеальной\" или \"сухой\" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям -2-2,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). \n
\n
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (неостигмина метилсульфат), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением неостигмина метилсульфата предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3,мл 0,05 % раствора) неостигмина метилсульфата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу неостигмина метилсульфата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности \"печеночных\" трансаминаз, гипербилирубинемия.\n
\n
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.\n
\n
Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.\n
\n
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз.\n
\n
Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.\n
\n
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, отек Квинке, эозинофилия, бронхоспазм.\n
\n
Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия. Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Состав

1 мл раствора содержит\n
\n
Активное вещество: Гентамицина сульфат (гентамицин) в пересчете на гентамицин основание - 40 мг.\n
\n
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 3,20 мг, динатрия эдетат(трилон Б) -0,10 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксацйллином, карбенилциллином, капреомицином).\n
\n
Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.\n
\n
Снижает эффект антимиастенических ЛС.\n
\n
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу, (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). ( \"Петлевые\" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).\n
\n
Токсичность усиливается при совместном применении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.\n
\n
Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.\n
\n
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл.\n
Упаковка:\n
По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным.