Описание

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

5 лет

Описание товара

Таблетки с модифицированным высвобождением

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме. Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Показания к применению

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Применение при беременности и в период лактации

В третьем триместре беременности применение кетопрофена противопоказано. В первом и во втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации при приеме препарата необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Кетопрофен можно запивать молоком или принимать с антацидными препаратами с целью уменьшения частоты желудочно-кишечных расстройств; антацидные препараты и молоко не влияют на всасываемость препарата. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, особенно у больных пожилого возраста. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Прием препарата может маскировать признаки инфекционного заболевания. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Анемия, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), артериальная гипертензия, отеки, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, дегидратация, сепсис, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, табакокурение, алкоголизм, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин), длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, беременность (I, II триместр), период лактации.

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам. Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе. Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в день. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством (не менее 100 мл) воды или молока. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Передозировка

При передозировке кетопрофеном, как и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, могут отмечаться тошнота, рвота, рвота с кровью, боли в животе, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. Специфического антидота нет. Лечение - симптоматическое. Воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов. Показано промывание желудка и применение активированного угля.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, изжога, снижение аппетита,) НПВП-гастропатия, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени; редко - перфорация органов желудочно-кишечного тракта, обострение болезни Крона, мелена, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение. Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, утомляемость, возбуждение, нервозность, депрессия, астения; редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия; очень редко - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи. Со стороны органов чувств: редко - шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, изменение вкуса, конъюнктивит, снижение слуха, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, вертиго. Со стороны ССС: редко - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки. Со стороны органов кроветворения: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени, редко - агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, цистит, уретрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики). Аллергические реакции: часто - кожные реакции (зуд, крапивница); редко - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит. Прочие: усиление потоотделения, редко - кровохарканье, носовое кровотечение, менометроррагия, мышечные подергивания, жажда, фотосенсибилизация.

Состав

кетопрофен 150 мг

Взаимодействие с другими препаратами

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин). Совместный прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, салицилатами, этанолом, кортикотропином повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, а также с цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном и моксалактамом повышает риск развития кровотечений. При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов с диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек. Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением 1 таб. кетопрофен 150 мг 20 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.