Описание

Условия хранения

Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности от даты изготовления

3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.

Описание товара

Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.
Острые и хронические аллергические риниты, зудящие дерматозы, конъюктивиты, крапивница, отек Квинке.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.\n
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание\n
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.\n
Распределение\n
Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. \n
Vd составляет 0.4 л/кг.\n
Метаболизм\n
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.\n
Выведение\n
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.\n
Фармакокинетка в особых клинических случаях\n
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.\n
У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Показания к применению

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:\n
— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);\n
— поллиноз (сенная лихорадка);\n
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);\n
— отек Квинке;\n
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Применение при беременности и в период лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал® не следует назначать при беременности.\n
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.\n
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.\n
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами\n
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.\n
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).\n
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).\n
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).\n
Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).\n
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Противопоказания

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);\n
— детский возраст до 6 лет (для таблеток);\n
— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);\n
— беременность;\n
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);\n
— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.\n
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.\n
Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.\n
Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.\n
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).\n
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).\n
Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.\n
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.\n
Для мужчин:\n
КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)\n
Для женщин: полученное значение × 0.85\n
Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.\n
Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.\n
Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).\n
Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).\n
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.\n
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.\n
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.\n
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.\n
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.\n
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.\n
Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Состав

Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг\n
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Взаимодействие с другими препаратами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.\n
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.\n
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.\n
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.\n
1 мл левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг\n
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.\n
10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.\n
20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.