Действующим веществом препарата Мексидол® является этилметилгидроксипиридина сукцинат. 1 таблетка содержит 125,0 мг этилметилгидроксипиридина сукцината.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат, пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато­вегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда.

В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4.9 – 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3- оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч.

Выведение

Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

• при последствиях острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после преходящих нарушений кровоснабжения головного мозга (транзиторных ишемических атак), в начальной стадии проявления болезни (в фазе субкомпенсации) в качестве профилактических курсов;
• при легкой черепно-мозговой травме, последствиях черепно-мозговых травм;
• при нарушениях работы головного мозга (энцефалопатиях) различного происхождения (вызванных расстройством кровообращения (дисциркуляторных), нарушениями обмена веществ (дисметаболических), посттравматических, смешанных);
• при состоянии, вызванном нарушением работы нервов, управляющих функциями внутренних органов (синдроме вегетативной дистонии);
• при легких нарушениях умственной работоспособности, вызванных атеросклерозом сосудов (легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза);
• при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях;
• при болезни сердца, вызванной недостаточным кровоснабжением (ишемической болезни сердца) в составе комплексной терапии;
• при комплексе жалоб, возникающих после резкого прекращения потребления алкоголя (абстинентном синдроме), при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, отсроченных болезненных проявлений резкого прекращения потребления алкоголя (постабстинентных расстройств);
• при состояниях после острого отравления (интоксикации) лекарственными средствами для лечения психических заболеваний (антипсихотическими средствами);
• при ослабленных состояниях с повышенной утомляемостью (астенических состояниях), а также для профилактики развития болезней внутренних органов (соматических заболеваний) под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• при воздействии экстремальных (стрессорных) факторов;
• при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей, в том числе при гиперактивности, нарушении внимания, импульсивности.

Не применяйте препарат Мексидол®:

• если у Вас аллергия на этилметилгидроксипиридина сукцинат или любые другие компоненты препарата (перечислены в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас острые нарушения функции печени;
• если у Вас острые нарушения функции почек;
• препарат противопоказан детям до 6 лет;
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если у Вас непереносимость некоторых сахаров (препарат содержит лактозу).

Подобно всем лекарственным препаратам Мексидол® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете, что любая из приведенных ниже нежелательных реакций становиться серьезной. Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас появились нежелательные реакции, не приведенные в данном листке-вкладыше.

Могут возникать следующие нежелательные реакции:

Очень редко (частота возникновения не более чем у 1 человека из 10000):

• серьезная аллергическая реакция, которая может включать затруднение дыхания, отек лица, шеи, губ, языка, горла (ангионевротический отек);
• аллергическая зудящая сыпь (крапивница);
• сонливость;
• головная боль;
• сухость во рту;
• тошнота;
• боль, жжение и дискомфорт в области желудка (эпигастральной области);
• изжога;
• повышенное скопление газов в кишечнике (метеоризм);
• диарея;
• сыпь;
• зуд;
• покраснение кожи (гиперемия).

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Начальная доза – 1-2 таблетки (125-250 мг) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Рекомендуемая доза для взрослых внутрь по 1-2 таблетке (125-250 мг) 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 6 таблеток (750 мг).

Для лечения последствий острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, таблетки назначают после курса препарата в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Применение у детей

При синдроме дефицита внимания с гиперактивностью у детей, в том числе гиперактивности, нарушении внимания, импульсивности: по 1 таблетке (125 мг) 2 раза в сутки.

При необходимости Ваш лечащий врач может изменить Вашу дозу препарата Мексидол®.

Путь или способ введения

Для приема внутрь таблетку, не разламывая, запивайте водой.

Как долго применять препарат

Длительность лечения составляет 2-8 недель.

Длительность лечения у детей при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью составляет 6 недель.

Продолжительность лечения у больных ишемической болезнью сердца – не менее 6-8 недель. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Продолжительность лечения при алкогольной абстиненции – 5-7 дней.

Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Продолжайте применять препарат так долго, как скажет врач. Если у Вас есть вопросы по длительности применения препарата, обратитесь к своему лечащему врачу.

Если Вы приняли препарат в большей дозе, чем следует, или использовали препарат по ошибке

Если Вы приняли препарат Мексидол® больше, чем следовало, у Вас может появиться сонливость или бессонница. Лечение, как правило не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях обратитесь к врачу для получения соответствующего лечения.

Если Вы забыли принять препарат

Не принимайте двойную дозу препарата Мексидол®, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Очередную дозу примите в обычное время.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

При передозировке возможно развитие сонливости.