Описание

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С

Срок годности от даты изготовления

2 года

Описание товара

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов. Оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.\n\nВ отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином - специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин.\n\nБактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.\n\nВзаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствуетвысвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.\n\nСпектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий:\n\nГрамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы); Staphylococcus aureus(пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]): Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes; Streptococcus spp. группы viridans.\n\nГрамотрицагельные аэробы: Escherichia coli; Haemophilus influenza (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pseudomonas aeruginosa; Proteus mirabilis.\n\nАнаэробные бактерии: Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomicron; Peptostreptococcus spp.\n\nМеропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако, клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана:\n\nГрамположительные аэробы: Staphylococcusepidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие |метициллин-чувствительные]).\n\nГрамотрицагельные аэробы: Acinetobacter spp.; Aeromonas hydrophila; Campylobacter jejuni; Citrobac-ter diversus; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующи ештаммы); Hafnia alvei; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие); Morganella morganii; Pasteurella multocida; Proteus vulgaris; Salmonella spp.; Serratia marcescens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitiсa.\n\nАнаэробные бактерии: Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus; Bacteroides uniformis; Bacteroides ureolytiсus; Bacteroides vulgatus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Eubacterium lentum; Fusobacterium spp.; Prevotella bivia; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Porphyromonas asaccharolytica; Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика

При в/в введении 250 мг в течение 30 мин Cmax - 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, 1 г - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC нет). При увеличении дозы с 0.25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax - 52 мкг/мл, 1 г - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 2%.\n\nХорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч. после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.\n\nПодвергаегся незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. T1/2 - 1 ч., у детей до 2 лет 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T1/2 – 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):\n\n— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные);\n\n— внутрибрюшные инфекции (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);\n\n— инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит);\n\n— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);\n\n— инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);\n\n— бактериальный менингит;\n\n— септицемия.\n\nЭмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.\n\nЛечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности \"печеночных\" трансаминаз и концентрации билирубина.\n\nВ процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем, длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с жалобами со стороны ЖКТ, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.\n\nПри монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.\n\nОпыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;\n\n— детский возраст до 3 месяцев (отсутствуют данные об эффективности и переносимости).

Способ применения и дозы

В/в.\n\nВ/в болюсно в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг,15 мг на 1000 мг в течение не менее 5 мин.\n\nВ/в инфузионно в течение 15-30 мин в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.\n\nДоза препарата и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы:\n\nВзрослым:\n\n— при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей - в/в. по 500 мг каждые 8 ч;\n\n— при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, септицемии - в/в по 1 г 3 раза/сут;\n\n— при менингите - по 2 г каждые 8 ч.\nМеропенем выводится при гемодиализе. Для восстановления эффективной плазменной концентрации по завершении процедуры гемодиализа необходимо вводить рекомендованную для соответствующей патологии разовую дозу меропенема.\n\nДетям:\n\n— в возрасте от 3 мес до 12 лет разовая доза для в/в введения - 10-20 мг/кг 3 раза/сут;\n\n— детям с массой тела более 50 кг применяют дозы для взрослых;\n\n— при менингите - в/в 40 мг/кг каждые 8 ч.\n\nОпыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.

Передозировка

В случае передозировки, возможной преимущественно при лечении пациентов с нарушенной функцией почек, проводят симптоматическое лечение. Возможно проведение гемодиализа.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия. желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы; редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.\n\nСо стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение АД, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.\n\nСо стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.\n\nАллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок.\n\nСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.\n\nЛабораторные показатели: эозинофилия, нейтропения, лейкопения; редко – агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.\n\nМестные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения.\n\nПрочие: ложноположительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, гиперволемия, диспноэ, вагинальный кандидоз.

Состав

Активное вещество:меропенема тригидрат 1.14 г, что соответствует содержанию меропенема 1 г\nВспомогательные вещества: натрия карбонат.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместим со следующими растворами:\n\n- 0.9% раствор натрия хлорида;\n\n- 5-10% раствор декстрозы (глюкозы);\n\n- 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната;\n\n- 5 %раствор декстрозы (глюкозы) с 0.225% раствором натрия хлорида;\n\n- 5 % раствор декстрозы (глюкозы) с 0.15% раствором калия хлорида;\n\n- 2.5 и 10% раствор маннитола.\n\nМеропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам.\n\nСнижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.\n\nЛекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.\n1 фл.\nАктивное вещество: меропенема тригидрат 1.14 г, что соответствует содержанию меропенема 1 г\nВспомогательные вещества: натрия карбонат.\n\nФлаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (1) - пачки картонные.