Описание
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.\n
\n
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности от даты изготовления
3 года.\n
\n
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Описание товара
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
Фармакологическое действие
Противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.\n
\n
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,250 мкг/мл.\n
\n
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.\n
\n
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.\n
\n
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобкые реакции.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.\n
\n
Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%.\n
\n
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.\n
\n
Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч).\n
\n
Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин.\n
\n
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать вдвое).\n
\n
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);\n
\n
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т. ч. бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;\n
\n
- инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);\n
\n
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);\n
\n
- гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;\n
\n
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);\n
\n
- лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.\n
\n
Применение во II и III триместре беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.\n
\n
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный \"прилив\" крови к лицу).\n
\n
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.\n
\n
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.\n
\n
В 1 таблетке содержится 44,5 мг углеводов (крахмала и сахара), что соответствует 0,0037 хлебной единицы (ХЕ). Это следует учитывать больным сахарным диабетом.
С осторожностью (Меры предосторожности)
С осторожностью назначают пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и больным сахарным диабетом (в связи с наличием в составе сахара).\n
\n
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.\n
\n
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.\n
\n
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату;\n
\n
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);\n
\n
- органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия);\n
\n
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);\n
\n
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;\n
\n
- детский возраст (до трех лет).\n
\n
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.\n
\n
При трихомониазе - по 250 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки в течение 10 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток.\n
\n
При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1,0 г/сут. (3-4 таблетки). Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г (по 8 таблеток) однократно пациенту и его половому партнеру.\n
\n
Детям старше 10 лет - по 500 мг/сут (по 2 таблетки). Суточную дозу следует делить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.\n
\n
При хроническом амебиазе суточная доза 1,5 г (6 таблеток) в 3 приема в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии суточная доза 2,25 г (9 таблеток) в 3 приема до прекращения симптомов.\n
\n
При абсцессе печени максимальная суточная доза 2,5 г (10 таблеток) в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.\n
\n
Детям 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.\n
\n
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг (по 2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.\n
Детям в этом случае препарат не показан.\n
\n
При псевдомембранозном колите - по 500 мг (по 2 таблетки) 3 раза в сутки. Курс лечения - 14 дней.\n
\n
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг (по 2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).\n
\n
Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут (по 3-6 таблеток) в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1,0 г (4 таблетки) в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут (по 3 таблетки) в течение 7 дней.\n
\n
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая нейропатия.\n
\n
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.\n
\n
Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.\n
\n
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.\n
\n
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.\n
\n
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, нейропатия/неврит зрительного нерва.\n
\n
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, \"металлический\" привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменения цвета языка/ \"обложенный язык\", (из-за разрастания грибковой микрофлоры).\n
\n
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности \"печеночных\" ферментов, (аспартатаминотранферазы, аланинаминотранферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающеегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.\n
\n
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.\n
\n
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневатокрасноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронида-зола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.\n
\n
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость (для лекарственных форм для приема внутрь и парентерального применения), тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения) (для лекарственных форм для парентерального применения).\n
\n
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.\n
\n
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Состав
На 1 таблетку:\n
\n
активное вещество: метронидазол 250 мг;\n
\n
вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон) 2,5 мг; крахмал картофельный 36,4 мг; сахароза (сахар) 8,1 мг; кислота стеариновая 3,0 мг.
Взаимодействие с другими препаратами
Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.\n
\n
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.\n
\n
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).\n
\n
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.\n
\n
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.\n
\n
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.\n
\n
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).\n
\n
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Форма выпуска
Таблетки, 250 мг.\n
Упаковка:\n
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием.\n
2 контурных упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
