Лекарственная форма
- прозрачный или слегка опалесцирующий раствор зеленовато-желтого цвета.
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: Моксифлоксацина гидрохлорид -5,45мг в пересчете на моксифлоксацин - 5,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,4 мг , кислота борная - 3,0 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М до pH 6,3 - 7,3, вода очищенная до 1,0 мл
Фармакотерапевтическая группа
- противомикробное средство - фторхинолон
Фармакодинамика
Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.
Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Механизмы развития резистентности
Резистентность к антибиотикам фторхинолонового ряда, в том числе к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эффлюксных белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в связи с чем перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций.
Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):
Грамположительные бактерии:
Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae;
Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину,
эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину,
эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину,
эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину,
эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину,
эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);
Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и /или триметоприму).
Грамотрицательные бактерии:
Acinetobacter Iwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампицилину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:
Грамположительные бактерии:
Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus aga/actiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы C, G, F; Грамотрицательные бактерии:
Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri;
Анаэробные микроорганизмы:
Clostridiumperfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.
Другие микроорганизмы:
Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.
Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:
Corynebacterium - нет данных;
Staphylococcus aureus - 0,25 мг/л;
Staphylococcus, coag-neg. - 0,25 мг/л;
Streptococcus pneumoniae - 0,5 мг/л;
Streptococcus pyogenes - 0,5 мг/л;
Streptococcus viridans group - 0,5 мг/л;
Enterobacter spp. - 0,25 мг/л;
Haemophilus influenzae - 0,125 мг/л;
Klebsiella spp. - 0,25 мг/л;
Moraxella catarrhalis - 0,25 мг/л;
organella morganii - 0,25 мг/л;
Neisseria gonorrhoeae - 0,032 мг/л;
Pseudomonas aeruginosa - 4 мг/л Serratia marcescens - 1 мг/л.
Фармакокинетика
- При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме (Стах) составляет 2,7 нг/мл, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) - 45 нг*ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Стах и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. Период полувыведения (Ту2) моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.
Показания
- Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам, детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность и период грудного вскармливания
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период грудного вскармливания нет. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Исследования на животных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развитие нежелательных реакций у грудных детей.
Тератогенность.
При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение
Способ применения и дозы
Местно.
Применение у взрослых (в том числе у пожилых пациентов старше 65 лет)
По 1 капле 3 раза в день в пораженный глаз. Улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на протяжении еще 2-3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики. Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного процесса.
Применение в педиатрической популяции
Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей.
Печеночная и почечная недостаточность Коррекция дозы не требуется.
Для предотвращения микробной контаминации кончика флакона-капельницы и препарата необходимо избегать их соприкосновения с веками, кожей окологлазничной области и другими поверхностями.
В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку носа необходимо пальцем пережать носослезный канал на 2-3 минуты после инстилляции.
При применении нескольких препаратов для местного применения в офтальмологии интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут, глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Побочные действия
Нижеследующие нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости:
очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1 000 до <1/100), редко (от > 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000). В каждой группе по частоте развития нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьезности. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: снижение уровня гемоглобина.
Нарупиения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль.
Редко: парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения Часто: боль, раздражение в глазах.
Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах.
Редко: дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век.
Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение
инородного тела (в горле).
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: дисгевзия.
Редко: рвота.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы и гаммаглутамилтрансферазы. Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):
Нарушения со стороны иммунной системы Г иперчувствительность.
Нарулиение со стороны нервной системы Г оловокружение.
Нарушения со стороны органов зрения
Язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз. Нарушения со стороны сердца Ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Диспноэ.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота.
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей Эритема, зуд, сыпь, крапивница.
Передозировка
В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность развития местной передозировки при применении лекарственных препаратов в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.
При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось. В связи с низкой системной концентрацией после местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.
В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.
Особые указания
Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Не допускается введение препарата субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Были получены сообщения о развитии серьезных и, в некоторых случаях, смертельных гиперчувствительных (анафилактических) реакций у пациентов, систематически принимавших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.
При развитии аллергической реакции к препарату Моксифлоксацин-Оптик следует прекратить применение препарата. В случае серьезных острых реакций гиперчувствительности может потребоваться немедленное проведение реанимационных мероприятий: по показаниям может быть необходима кислородотерапия с контролем проходимости дыхательных путей
Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить адекватную терапию.
Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста и лиц, одновременно принимающих кортикостероиды. Таким образом, при появлении первых симптомов воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата.
Данные по эффективности и безопасности препарата Моксифлоксацин-Оптик для лечения конъюнктивитов у новорожденных ограничены. Поэтому не рекомендуется использование препарата для лечения конъюнктивитов у новорожденных. Моксифлоксацин-Оптик не рекомендуется применять для профилактики или эмпирической терапии конъюнктивитов, в том числе гонококковой офтальмии новорожденных, из-за фторхинолоновой резистентности гонококков Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae должны получать соответствующее системное лечение.
Моксифлоксацин-Оптик не рекомендуется применять для лечения глазных инфекций, вызванных Chlamidia trachomatis, у пациентов в возрасте младше 2 лет, так как соответствующие исследования не проводились.
Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamidia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение.
Новорожденные с офтальмией новорожденных должны получать соответствующее лечение исходя из их состояния, например, системное лечение в случаях, вызванных гонококками Chlamidia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.
Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть признаки инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
После применения препарата возможно снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
