Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: мелоксикам (в пересчете на 100 % вешество) - 7,5 мг, 15 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 52,5 мг. 105,00 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M) - 4,50 мг, 9,00 мг, тальк - 4,50 мг, 9,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг, 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 79,47 мг, 158,94 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-жёлтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Cmin) и максимальной концентрации (Сmах))- Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путём окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение и еет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение остеоартроза;
• симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
• симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным веществам препарата; в состав препарата входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• некомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, полиноза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК 30-60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация

Противопоказано принимать в период лактации и беременности.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящее повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0,1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1-1% - крапивница; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0,1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1% - периферические отёки; 0,1-1% - повышение артериального давления (АД), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечёткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отёк, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами

• При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно- язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
• при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних;
• при одновременном применения с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
• при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
• при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
• при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
• при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
• при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма;
• при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

• ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
• остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
• анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза - 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ- кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, приём активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Меры предосторожности и особые указания

• Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ;
• следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств;
• у пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования;
• пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости;
• если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата;
• мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний;
• применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приёма препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту