Описание

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С.

Срок годности от даты изготовления

5 лет

Описание товара

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).\n\nЗамедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.\n\nНепрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.\n\nВлияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.\n\nАктивный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.\n\nОбладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.\n\nT1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания к применению

Желудочковые нарушения ритма;\n\n— желудочковая тахикардия;\n\n— желудочковая экстрасистолия;\n\n— предсердная тахикардия;\n\n— мерцание и/или трепетание предсердий.

Применение при беременности и в период лактации

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.\n\nПри назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Особые указания

Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.\n\nПри проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).\n\nУ пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью\n\nВ связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.\n\nБлокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Противопоказания

Желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;\n\n— синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);\n\n— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;\n\n— артериальная гипотензия;\n\n— кардиогенный шок;\n\n— системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);\n\n— желудочковые тахикардии типа \"пируэт\";\n\n— удлиненный интервал QT;\n\n— лейкопения;\n\n— трепетание или мерцание желудочков;\n\n— период лактации;\n\n— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);\n\n— повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы

В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.\n\nПри сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.\n\nВ/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).\n\nПри в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.\n\nВысшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).\n\nПри переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.\n\nЛечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.\n\nСо стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.\n\nСо стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.\n\nАллергические реакции: кожная сыпь.

Состав

Активное вещество: прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг\nВспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.\n\nПри одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.\n\nСнижает активность антимиастенических лекарственных средств.\n\nЦиметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.\n\nПри комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.\n\nЛекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.\n1 мл 1 амп.\nАктивное вещество: прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг\nВспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.\n\n5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.\n5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.