Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: офлоксацин - 200,000 мг;
• вспомогательные вещества: ядро лактозы моногидрат - 190,400 мг; крахмал кукурузный - 95,200 мг; повидон 25 - 24,000 мг; кросповидон - 40,000 мг; полоксамер - 0,400 мг; магния стеарат - 16,000 мг; тальк - 8,000 мг;
• пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 18,840 мг; макрогол 6000 - 1,060 мг; титана диоксид - 4,700 мг; тальк - 1,400 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/А1. Каждый блистер вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой "400" с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство-фторхинолон.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95 %). Биодоступность - свыше 96%, связь с белками плазмы - 25 %, время достижения максимальной концентрации (ТСmах)при пероральном приеме - 1-2 ч, максимальная концентрация (Сmах) после однократного приема в дозе 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Кажущийся объем распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).

Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и дезметилофлоксацина. Период полувыведения - 4,5 - 7 ч (независимо от дозы). Выводится почками - 75 - 90 % (в неизмененном виде), около 4 % - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20 %.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 - 24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Esherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia, spp.,

Haemophilus influenzae and parainfluenzae, Haemophilus ducreyi., Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (индол-положительные и индол-отрицательные), Moraxella morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Ureaplasma

urealyticum, Bacteroides fragilis; Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae,

Chlamidia psittaci, Anaerobic Gram positive cocci, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp, Streptococcus spp.,

В большинстве случаев нечувствительны: Acinetobacter braumanmii, Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp.. He действует на Treponema pallidum.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции);
• инфекции уха, горла, носа (за исключением случаев острого тонзиллита);
• инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;
• инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (в т.ч. гоннококковой природы);
• инфекции органов малого таза;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам;
• эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в области центральной нервной системы);
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациенты,
• находящиеся на гемодиализе и перитонеальном диализе (для данной лекарственной формы);
• наследственные заболевания, такие как, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• возраст до 18 лет (пока не завершён рост скелета);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью:

у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения (в анамнезе), удлинение интервала QT, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), органическими заболевания центральной * нервной системы с предрасположенностью к судорожным реакциям, психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе, миастенией, печеночной недостаточностью, печеночной порфирией, хронической почечной недостаточностью, дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, сахарным диабетом, нарушениями электролитного состава крови (например, гипокалиемия, гипомагниемия); пожилой возраст, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), лекарственных средств для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление.

Беременность и лактация

Применение офлоксацина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Использовался следующий рейтинг частоты развития побочных эффектов: очень широко распространенные (10 %), широко распространенные (1 %- 10 %), нечасто встречающиеся (0,1 % - 1 %), редкие (0,01 % - 0,1 %), очень редкие (менее 0,01 %), отдельные случаи.

Со стороны нервной системы

нечасто встречающиеся - возбуждение, головокружение, головная боль, нарушения сна/бессонница;

редкие - психотические реакции (например, галлюцинации), тревожное состояние,

спутанность сознания, интенсивные или "кошмарные" сновидения, депрессия, сонливость, нарушения периферической чувствительности, такие как парестезия, нарушение вкуса и обоняния, нарушение цветовосприятия, диплопия. очень редкие - нарушение слуха, такие как шум в ушах или потеря слуха, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства или другие расстройства мышечной координации, гипестезия, тремор, судороги, сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия;

отдельные случаи - психотические реакции, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая склонность к суициду, повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редкие - снижение артериального давления, тахикардия;

очень редкие - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая тахисистолическая аритмия типа "пируэт".

Со стороны пищеварительной системы

нечасто встречающиеся - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редкие - анорексия, метеоризм, энтероколит, который может в отдельных случаях быть геморрагическим;

очень редкие - псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

редкие - повышение активности "печеночных" ферментов, таких как аланин- аминотрансфераза (AЛT), аспартатаминотрансфераза (ACT), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза и/или концентрации биллирубина в крови;

очень редкие - холестатическая желтуха;

отдельные случаи - гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы:

редкие - гиперкреатинемия, повышение концентрации мочевины в крови; очень редкие - острая почечная недостаточность; отдельные случаи - интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редкие - тендинит;

очень редкие - артралгии, миалгии, разрыв сухожилия (т.е. ахиллова сухожилия); отдельные случаи - рабдомиолиз и/или миопатия; мышечная слабость, которая может иметь особенно важное значение у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.

Со стороны органов кроветворения:

очень редкие - анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;

отдельные случаи - агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового крове­творения.

Аллергические реакции:

нечасто встречающиеся - зуд, кожная сыпь, жжение в глазах, сухой кашель, ринит; редкие- анафилактические/анафилактоидные реакции, такие как крапивница, ангио- невротический отек, удушье/бронхоспазм; гиперемия, потооделение, папулезная сыпь;

очень редкие - анафилактический/анафилактоидный шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкая

лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, точечные кровоизлияния, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи;

отдельные случаи - синдром Стивенса-Джонсона, тяжелое удушье, аллергический пневмонит, аллергический нефрит.

Прочие:

нечасто - развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к перпарату микроорганизмами и грибками;

отдельные случаи - острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, вагинит, дисбактериоз кишечника, гипогликемия у больных сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Са2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина, включая варфарин) необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, включая судороги.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с лекарственными препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.

При одновременном назначении с гипогликемическими средствами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Таблетки принимают целиком, запивая небольшим количеством воды за 0,5 - 1 час до еды.

Взрослым - по 400-800 мг в сутки, курс, лечения - 7-10 дней, кратность применения - 2 раза в сутки. При гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек

- при клиренсе креатинина 50 мл/мин дозу препарата не требуется снижать;

- при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин дозу препарата следует принимать однократно каждые 24 часа.

У пациентов с нарушениями функции печени:

не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения

симптомов заболевания и полной нормализации температуры.

При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7 - 8 дней, при лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения - 7 и 10 дней соответственно, при простатите курс лечения - до 6 недель, при инфекциях органов малого таза курс лечения - 10 - 14 дней, при, инфекциях органов дыхания и кожи курс лечения - 10 дней.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10 - 30 % препарата.

Меры предосторожности и особые указания

Почечная/печеночная недостаточность

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

Предотвращение фотосенсибилизации Не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

Удлинение интервала QT.

У пациентов, принимавших фторхинолоны, в очень редких случаях наблюдалось увеличение продолжительности интервала QT. Следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT, такими как пожилой возраст, некорректируемые нарушения электролитного состава крови (например, гипокалиемия или гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимализации возможного риска развития необратимых состояний.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с осторожностью применяться у больных, предрасположенных к развитию судорог (больные с поражениями центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе, больные, принимающие фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, или препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, например, теофиллин).

Пациенты с нарушениями со стороны ЦНС

Пожилые пациенты с нарушениями со стороны ЦНС (например, с эпилепсией, резко выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга) должны принимать фторхинолоны только под тщательным наблюдением врача.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС и/или аллергических реакций необходима отмена препарата.

Миастения

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении у предрасположенных больных.

Порфирия

На фоне лечения возможно учащение приступов порфирии у предрасположенных больных. Во время лечения офлоксацином возможно появление ложно-положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче

Псевдомембранозный колит

При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, прием препарата должен быть прекращен немедленно. Показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Тендинит

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Прочее

Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии, во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

В период лечения нельзя употреблять этанол.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Некоторые побочные реакции, такие как головокружение, сонливость и нарушения зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации, поэтому в период лечения препаратом ОФЛОКСАЦИН ЗЕНТИВА таблетки покрытые пленочной оболочкой, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту