Описание

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

5 лет

Описание товара

Раствор для в/м введения масляный светло-желтого или золотисто-желтого цвета, прозрачный.

Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле

Состав и форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения: 1 ампула с 1 мл раствора для инъекций в персиковом или оливковом масле содержит гидроксипрогестерона капроната 125 мг (12,5%); в упаковке 1 шт.

Фармакологическое действие
Прогестогенное. Аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Показания
Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела: угрожающий и начавшийся выкидыш (профилактика и лечение), аменорея (первичная и вторичная), дисфункциональные маточные кровотечения.

Противопоказания
Гепатит, печеночная недостаточность, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.C осторожностью. Заболевания ССС, артериальная гипертензия, ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
Внутримышечно. С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по .125-.25 г (1-2 мл 12.5% раствора) 1 раз в неделю. Применяют только в первой половине беременности.
При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных ЛС по .25 г, однократно, или в 2 введения.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла: .625-.125 г (.5-1 мл 12.5% раствора) на 2-22 день цикла.

Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм. Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.

Лекарственное взаимодействие
Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств, пероральных антикоагулянтов, кортикостероидов (комбинируют с осторожностью). Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.).

 

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную,- а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.\n
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.\n
T1/2 составляет 5 мин. Выводится почками - 50-60 %, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к применению

Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:\n
— аменорея (первичная и вторичная);\n
— дисфункциональные маточные кровотечения.

Применение при беременности и в период лактации

Применение при беременности и кормлении грудью\n
Препарат не применяется во время беременности. В случае наступления беременности на фоне применения препарата необходимо сразу же прервать лечение; данных о необходимости прерывания беременности нет. Препарат противопоказан во второй половине беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38°С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.\n
Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.\n
При лечении аменореи у детей необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи.\n
Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические маточные кровотечения!\n
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами\n
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии.\n
Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.\n
Применение при нарушениях функции печени\n
Противопоказан при печеночной недостаточности и гепатите.\n
Применение при нарушениях функции почек\n
С осторожностью при ХПН.

Противопоказания

— гепатит;\n
— печеночная недостаточность;\n
— рак молочной железы и половых органов;\n
— склонность к тромбозам;\n
— детский возраст до 15 лет,\n
— вторая половина беременности;\n
— гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40°С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.\n
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62.5-125 мг (0.5-1 мл) на 20-22 день цикла.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.\n
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.\n
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.\n
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.\n
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.\n
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.\n
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.\n
Аллергические реакции.\n
Местные реакции: болезненность в месте введения.

Состав

гидроксипрогестерона капроат 125 мг\n
Вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский - 300 мкл, масло оливковое - до 1 мл.

Взаимодействие с другими препаратами

Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.\n
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.\n
Снижает эффективность антикоагулянтов.\n
Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифшпицин и др.).

Форма выпуска

Раствор для в/м введения масляный светло-желтого или золотисто-желтого цвета, прозрачный.\n
1 мл\n
гидроксипрогестерона капроат 125 мг\n
Вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский - 300 мкл, масло оливковое - до 1 мл.\n
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.\n
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.