бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик селективный

Код АТХ: R03AC13

Фармакодинамика

Формотерол относится к селективным β2-адреномиметическим средствам, оказывающим бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Терапевтический эффект (бронхорасширяющее действие) достигается быстро, через 1-3 мин после приема препарата, и продолжается в среднем 12 часов после применения разовой дозы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Формотерол после ингаляции быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 10 мин после ингаляции препарата.

Средняя доля препарата, попадающего в легкие после ингаляции с помощью Турбухалера, составляет 28-49% от доставленной дозы (соответствует 21- 37% от ингалируемой дозы). При более высоких концентрациях в легких общая системная биодоступность препарата составляет 61% от доставленной дозы (соответствует 46% от ингалируемой дозы).

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50%.
Препарат подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и О-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции О-деметилирования, не установлен. Общий плазменный клиренс и объем распределения не установлен.

Выведение из организма

Основная часть формотерола выводится в результате метаболизма. После ингаляции 8- 13% доставленной дозы формотерола (соответствует 6- 10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения препарата при ингаляционном введении составляет в среднем 17 часов.

• Повышенная чувствительность к формотеролу или лактозе.
• Дети до 6 лет.

С осторожностью: назначать препарат пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, диабетом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой гипертонией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно- сосудистыми заболеваниями, например, ишемической болезнью, тахиаритмиями или тяжелой сердечной недостаточностью.

Часто встречающиеся (>1/100)

Центральная нервная система: головная боль

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение

Скелетно-мышечная система: тремор

Редко встречающиеся (<1/100)

Центральная нервная система: возбуждение, беспокойство, нарушение сна

Скелетно-мышечная система: мышечные судороги

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, изменение артериального давления

Очень редко встречающиеся (<1/1000)

Кожа: сыпь, крапивница, зуд

Сердечно-сосудистая система: мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолии

Метаболические нарушения: гипокалиемия/гиперкалиемия

Дыхательные пути: бронхоспазм

Тремор и учащенное сердцебиение носят временный характер и проходят в процессе лечения. Как и при любой ингаляционной терапии, в очень редких случаях, возможно развитие парадоксального бронхоспазма.

Описаны единичные случаи развития следующих побочных эффектов: тошнота, нарушение вкуса, головокружение, стенокардия, удлинение интервала QTc, реакции гиперчувствительности, изменение артериального давления и гипергликемия. 

Применение β2-симпатомиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетона.

Специальные исследования по изучению лекарственного взаимодействия Оксис Турбухалера с другими препаратами не проводились.

При одновременном применении с другими симпатомиметиками ( эфедрин ) Оксис Турбухалера возможно усиление побочных эффектов последнего.

При одновременном применении с производными ксантина, ГКС или диуретиками (тиазидные и "петлевые" диуретики) возможно усиление гипокалиемии. Гипокалиемия может усиливать риск развития аритмий у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

При одновременном применении Оксис Турбухалера с препаратами, удлиняющими интервал QTс (в т.ч. антигистаминными препаратами: терфенадином, астемизолом, мизоластином; антиаритмиками: хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом ; эритромицином и трициклическими антидепрессантами), может возрастать риск развития желудочковых аритмий.

Существует риск развития аритмий у пациентов, получающих Оксис Турбухалер и сопутствующую анестезию галогенизированными углеводородами.

Бета-адреноблокаторы могут частично или полностью блокировать действие препарата (особенно в тех случаях, когда применяются неселективные ?-адренорецепторы). В связи с чем не следует назначать Оксис Турбухалер совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением крайней необходимости совместного применения.

Формотерол, содержащийся в препарате, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера. Важно четко инструктировать пациента делать глубокий и сильный вдох через мундштук для гарантированного попадания оптимальной дозы препарата в дыхательные пути.

Также пациента следует инструктировать никогда не жевать и не грызть мундштук, не использовать Турбухалер в случае повреждения мундштука или отсоединения мундштука от корпуса Турбухалера.

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Оксиса Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Следует учитывать, что пациенты с бронхиальной астмой, регулярно принимающие бета 2 -адреномиметики, должны получать оптимальную противовоспалительную терапию кортикостероидами. Следует рекомендовать пациентам продолжать противовоспалительную терапию даже в тех случаях, когда после приема Оксиса Турбухалера наступает улучшение. Сохранение симптоматики или возникновение необходимости увеличения дозы бета 2 -адреномиметиков является признаком ухудшения состояния пациента и требует пересмотра противоастматической терапии.

Не следует начинать лечение Оксис Турбухалером и увеличивать его дозу при обострении заболевания.

Не следует превышать максимальную суточную дозу препарата. Отсутствуют данные по безопасности при длительном постоянном применении препарата в более высоких дозах, таких как 36 мкг/сут у взрослых и 18 мкг/сут у детей при бронхиальной астме, и 18 мкг /сут у пациентов с ХОБЛ.

Частое использование препарата для профилактики симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, может указывать на недостаточный контроль течения заболевания и послужить причиной пересмотра используемой схемы лечения, а также оценки степени приверженности пациента к соблюдению применяемой схемы терапии. Если необходимость в профилактике симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, возникает по несколько раз в течение одной недели на фоне адекватной поддерживающей терапии (ГКС, бета 2 -адреномиметики длительного действия), то необходим пересмотр текущей схемы лечения специалистом.

При сахарном диабете в начале лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку бета 2 -адреномиметики обладают гипергликемическим эффектом.

В результате применения бета 2 -адреномиметиков потенциально может развиться тяжелая гипокалиемия. Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии может усиливаться при гипоксии . Гипокалиемия может усугубляться при сопутствующей терапии производными ксантина, стероидами, диуретиками. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови .

Также как и при использовании другой ингаляционной терапии, необходимо учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма.

Доставляемая доза препарата содержит 450 мкг лактозы в (соответствует 600 мкг в измеренной дозе). Такое количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы .

Применение при нарушениях функции печени: Не требуется специального подбора дозы пациентам с нарушениями функции печени при назначении рекомендованных доз препарата.

Применение при нарушениях функции почек: Не требуется специального подбора дозы пациентам с нарушениями функции почек при назначении рекомендованных доз препарата.

Использование в педиатрии: Детям в возрасте до 6 лет не следует назначать препарат, так как отсутствует достаточная информация для данной возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Оксис Турбухалер не влияет на способность к концентрации внимания и на скорость психомоторных реакций.

Порошок для ингаляций.