Лекарственная форма
- прозрачная бесцветная жидкость без запаха
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: Октреотида ацетат (в пересчете на октреотид) 0,050 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 9,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Фармакотерапевтическая группа
- соматостатина аналог синтетический
Фармакодинамика
Октреотид - синтетический октапептид, производное естественного гормона соматостатина, обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но со значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет как патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), так и вызываемую аргинином,
физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет секрецию серотонина, гастрина, инсулина и глюкагона и других пептидов, продуцируемых в гастро-
энтеро-панкреотической эндокринной системе.
У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных
осложнений (острого послеоперационного панкреатита, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса).
При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в составе комплексной терапии приводит к
эффективной остановке кровотечения, профилактике раннего повторного кровотечения и
улучшению выживаемости. Механизм действия октреотида связан с уменьшением
органного кровотока посредством подавления вазоактивных гормонов (вазоактивного интестинального пептида, глюкагона).
Фармакокинетика
После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Известно, что максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно.
Большая часть препарата выводится кишечником, около трети введенного октреотида выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения (Т1/2) после подкожной
(п/к) инъекции около 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение препарата осуществляется в две фазы. У пожилых пациентов снижается клиренс, период
полувыведения увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается вдвое.
Показания
-- профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе и гастродуоденальной зоне;
--в составе комплексной терапии для остановки кровотечений и профилактики повторных кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;
-- лечение острого панкреатита;
-- остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
С осторожностью – сахарный диабет, желчнокаменная болезнь.
Применение в период беременности и лактации
Адекватных и контролируемых исследований не проводилось. Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям, с учетом
соотношения риск/польза, т.е. когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозы
При лечении острого панкреатита Октреотид вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5-7 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут, подбор дозы основан
на определении концентрации амилазы, липазы, воспалительных цитокинов крови.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу
Октреотида 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3-4 раза/сут на протяжении 7 последующих дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в/в в дозе 25 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.
Для остановки кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки рекомендуется вводить Октреотид в виде в/в инфузий в дозе 25 мкг/ час в течение 5
дней.
У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется коррекция поддерживающей дозы, т.к. имеются данные об увеличении Т1/2 октреотида у больных циррозом печени.
Опыт применения октреотида у детей очень ограничен.
Побочные действия
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны – анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота,
избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может
приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбции). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость:
прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки.
Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.
Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза (нормализация показателей трансаминаз после отмены октреотида), а также гипербилирубинемии в сочетании с
увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрансферазы и др. трансаминаз. Имеются отдельные сообщения о редких случаях острого панкреатита, который
развивался в первые часы или дни применения октреотида.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – тахикардия, брадикардия.
Со стороны обмена веществ: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (октреотид оказывает подавляющее действие на образование ГР, глюкагона
и инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Прочие: редко - аллергические реакции, аллопеция; в отдельных случаях – анафилактическае реакции.
Передозировка
Известно, что введение октреотида в дозе до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносилось хорошо.
Максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1000 мкг. При этом отмечались такие симптомы, как снижение частоты сердечных
сокращений, "приливы" крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в
течение 24 часов с момента введения препарата. Одному пациенту по ошибке методом длительной инфузии была введена избыточная доза октреотида 250 мкг/ч (вместо
25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами. При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-
адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении Октреотида и бромкриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Особые указания
У больных сахарным диабетом 1 типа (получающих инсулин), Октреотид может снижать потребность в инсулине. У пациентов без нарушения углеводного обмена и больных
сахарным диабетом 2 типа введение препарата может приводить к постпрандиальной гликемии. Пациентам с сахарным диабетом на фоне противодиабетической терапии
рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.
У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике. На фоне применения октреотида отмечается снижение содержания цианокобаламина
(витамина В12) и отклонение от нормы показателей теста всасывания цианокобаламина (тест Шиллинга).
У пациентов с дефицитом витамина Bj2 в анамнезе при применении октреотида рекомендуется контролировать содержание цианокобаламина.
Если на фоне применения октреотида развивается брадикардия, необходимо снизить дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов или
препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.
До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении
Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможными факторами риска, связанными с наличием
камней в желчном пузыре.
Во время лечения октреотидом. следует проводить УЗИ желчного пузыря, с интервалом 6-12 месяцев.
Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения октреотидом.
а) Бессимптомные камни желчного пузыря.
Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других
мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.
б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.
Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так
же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых
диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических средств, глюкагона.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с двигающимися механизмами:
на сегодняшний день не имеется данных о влиянии октреотида на способность водить автомобиль и работать с механизмами.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
