Состав, форма выпуска и упаковка

• Активное вещество: октреотид ацетат 0,064 мг или 0,128 мг (что эквивалентно содержанию октреотида 0,050 мг или 0,100 мг);
• Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная 2,0 мг, натрий ацетат (тригидрат) 2,0 мг, натрий хлорид 7,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакокинетика

После подкожного введения препарат быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (5,2 мг/мл при дозе 0,1 мг) - 30 мин. Связь с белками плазмы - 65%, с форменными элементами крови - крайне незначительная. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Общий клиренс - 160 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится кишечником, около 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 фазы, с Т1/2 - 10 и 90 мин соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс октреотида, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Фармакодинамика

Октреотид - синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулирующую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиролиберином.

Клиническая фармакология

Соматостатина аналог синтетический.

Инструкция

Препарат предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения.

Показания к применению

Акромегалия (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного введения октреотида, при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Опыт применения октреотида у беременных женщин ограничен. Октреотид следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда, или жжение, краснота и припухлость в месте п/к инъекции (обычно проходят в течение 15 минут).

Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную. непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре. Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида.

Со стороны поджелудочной железы: сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

Со стороны печени: имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и, в меньшей степени, других трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия.

Со стороны обмена веществ: поскольку октреотид оказывает подавляющее влияние на образование ГР, глюкагона и инсулина, он может влиять на обмен глюкозы. Возможно, снижение толерантности к глюкозе после приема пищи. При длительном применении октреотида п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия. Наблюдались также состояния гипогликемии.

Прочие: в редких случаях сообщалось о временном выпадении волос после введения октреотида. Имеются отдельные сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности: редко - кожные аллергические реакции; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета- адреноблокаторов, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, глюкагона.

Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся ферментами цитохрома Р450 (может быть обусловлено депрессией гормона роста). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты октреотида, ЛС, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет 50 мкг/сут п/к 1 или 2 раза в день. После этого количество инъекций и дозировка могут быть постепенно увеличены, исходя из переносимости, клинического ответа и воздействия на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей - воздействие на выведение с мочой 5- гидроксииндолуксусной кислоты). Препарат обычно применяют 2-3 раза в день.

Передозировка

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза октреотида (250 мкг/ч вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

При передозировке - лечение симптоматическое.

Условия отпуска из аптек

По рецепту