Описание
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.\n
\n
Хранить в защищенном от детей месте.
Срок годности от даты изготовления
3 года.\n
\n
Не использовать по истечении срока годности.
Описание товара
Капсулы No0, с синей непрозрачной крышечкой и розовым прозрачным корпусом; содержимое капсул - сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия связан со способностью итраконазола ингибировать синтез эргостерина клеточной мембраны грибов.\n
\n
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и дрожжей Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.
Фармакокинетика
Всасывание\n
\n
При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь.\n
\n
Распределение\n
\n
При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель и составляет через 3-4 ч после приема препарата 0.4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (при приеме 200 мг 1 раз/сут) и 2.0 мкг/мл (при приеме 200 мг 2 раза/сут). Связывание с белками плазмы - 99.8%. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.\n
\n
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени – в поту.\n
\n
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут, и 3 дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.\n
\n
Метаболизм\n
\n
Итраконазол биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых, гидроксиитраконазол, обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.\n
\n
Выведение\n
\n
Выведение из плазмы является двухфазным с T1/2 в терминальной фазе от 24 ч до 36 ч. Через кишечник выводится от 3 до 18% дозы. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Показания к применению
дерматомикозы;\n
грибковый кератит;\n
онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;\n
системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;\n
кандидомикозы с поражением кожи или слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;\n
глубокие висцеральные кандидозы;\n
отрубевидный лишай.
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.\n
\n
Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации женщинам, применяющим итраконазол, следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.\n
\n
- Эффективность итраконазола для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии.\n
\n
- При возникновении факторов риска хронической сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения итраконазолом терапию следует отменить.\n
\n
- При приеме итраконазола у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота.\n
\n
- 1 капсула Орунгамина содержит 4 хлебных единицы (ХЕ).
С осторожностью (Меры предосторожности)
Почечная/печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска хронической сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов \"медленных\'\' кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.
Противопоказания
Одновременный прием терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, триазолама, мидазолама (метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4);\n
одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин);\n
повышенная чувствительность к компонентам препарата.\n
При беременности Орунгамин назначают только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.\n
\n
С осторожностью назначают в детском возрасте, при тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).
Способ применения и дозы
Принимать итраконазол внутрь, сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком.\n
При кандидозе слизистой оболочке полости рта биодоступность препарата, при пероральном приеме, может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.\n
Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальный клинический и микологический эффект достигается через 2-4 недели после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.
Передозировка
Данные отсутствуют. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка, принять активированный уголь. Симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.
Побочное действие
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.\n
\n
Аллергические реакции: сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.\n
\n
Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, алопеция, фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд.\n
\n
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.\n
\n
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение.\n
\n
Со стороны органов зрения и слуха: нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию, шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.\n
\n
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность.\n
\n
Со стороны дыхательной системы: отек легких.\n
\n
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности \"печеночных\" ферментов, диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия, гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.\n
\n
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.\n
\n
Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, недержание мочи, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция.\n
\n
Прочие: отеки.
Состав
На 1 капсулу:\n
\n
Итраконазола пеллеты 455 мг: активное вещество: итраконазол 100 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5), бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1) (эудрагит Е-100), сахароза (сахар).\n
\n
Капсулы твердые желатиновые No 0.\n
\n
Состав капсул: корпус: желатин; крышечка: краситель индигокармин, титана диоксид, желатин.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.\n
\n
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола\n
\n
Итраконазол в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных печеночных ферментов, не рекомендуется.\n
\n
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.\n
\n
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств\n
\n
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. При применении сопутствующих препаратов необходимо изучить информацию, касающуюся их метаболизма. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел \"Фармакокинетика\"). Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов.\n
\n
Лекарственные средства, назначать которые одновременно с итраконазолом не рекомендуется:\n
\n
терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левацетилметадол, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;\n
мидазолам для приема внутрь и триазолам;\n
препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;\n
нисолдипин;\n
блокаторы \"медленных\" кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов \"медленных\" кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов \"медленных\" кальциевых каналов может быть снижен.\n
Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами\n
\n
При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить:\n
\n
непрямые антикоагулянты;\n
ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);\n
некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, в том числе винкристин и винбластин; бусульфан, доцетаксел, триметрексат);\n
метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы \"медленных\" кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина);\n
некоторые иммунодепрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус);\n
некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ- КоА редуктазы (аторвастатин);\n
некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон, флутиказон и метилпреднизолон);\n
дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина);\n
другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, репаглинид, фентанил.\n
Взаимодействия между итраконазолом, зидовудином и флувастатином не обнаружено.\n
\n
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.\n
\n
Влияние на связывание белков\n
\n
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.
Форма выпуска
Капсулы, 100 мг.
