Описание

Условия хранения

Симвастатин следует хранить в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.\n
Таблетки Симвастатин при соблюдении рекомендаций по хранению годны 3 года.

Срок годности от даты изготовления

2 года

Описание товара

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета
Гиполипидэмический препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), уменьшает содержание в крови холестерина, липопротеинов низкой и очень низкой плотности, предотвращая образование атеросклеротических бляшек.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.\n
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.\n
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.\n
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.\n
По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.\n
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.\n
Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.\n
При \"первом прохождении\" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.\n
Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.\n
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью - 60-85%; 10-15% - в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Показания к применению

Пациенты с ишемической болезнью сердца или с высоким риском ИБС \nУ пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов или у пациентов с ИБС или предрасположенностью к ИБС симвастатин показан для:\n- снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;\n- уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений: нефатальный инфаркт миокарда, коронарная смерть, инсульт, процедура реваскуляризации;\n- уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);\n- уменьшения риска необходимости хирургического вмешательства по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации;\n- снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии.\nГиперлипидемия \n- как дополнение к диете, когда применения только диеты и других немедикаментозных методов лечения у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона) или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона) недостаточно для:\n∙ снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, аполипопротеина В (апо В);\n∙ повышения концентрации ХС ЛПВП;\n∙ снижения соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПНП;\n- гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона);\n- дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо В;\n- первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона).\nПрименение у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией\nПрименение симвастатина одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо В у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через один год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией\n

Применение при беременности и в период лактации

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.\n

Особые указания

У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.\n
Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.\n
Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.\n
Использование в педиатрии\n
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью\nПациенты, перенесшие рабдомиолиз во время терапии симвастатином, с осложненным анамнезом (нарушение функции почек, как правило, вследствие сахарного диабета), требуют более тщательного наблюдения, и терапия симвастатином должна быть временно прекращена у таких пациентов за несколько дней до выполнения больших хирургических вмешательств, а также в послеоперационном периоде; у пациентов с устойчивой повышенной активностью сывороточных трансаминаз (превышающей в 3 раза верхнюю границу нормы) препарат следует отменить; при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах превышающих 10 мг/сут и, в случае необходимости, следует применять их с осторожностью; при злоупотреблении алкоголем до начала лечения\n

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;\n– заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясной этиологии;\n– беременность или период грудного вскармливания;\n– возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) (см. раздел «Показания к применению»);\n– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;\n– сопутствующее лечение сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеаз, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и препаратами, содержащими кобицистат) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания» Миопатия/Рабдомиолиз);\n– сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания» Миопатия/Рабдомиолиз\n

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.\n
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза - 5 мг/сут.\n
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

Передозировка

При приеме высоких доз симвастатина, в том числе при хронической передозировке, отмечается повышение риска развития и усиление выраженности нежелательных эффектов, характерных для препарата. В тяжелых случаях возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и гиперкалиемии.\n
Специфического антидота нет. Необходимо контролировать состояние пациента, а также проводить мониторинг функции почек и печени, а также уровня креатинфосфокиназы в плазме крови. При передозировке проводят мероприятия, направленные на уменьшение абсорбции симвастатина, в частности промывание желудка и прием энтеросорбентных средств. В случае необходимости назначают терапию, направленную на устранение симптомов передозировки.\n
\n
В случае развития миопатии с рабдомиолизом, а также при острой почечной недостаточности показана отмена препарата Симвастатин, назначение диуретических средств и инфузионное введение бикарбоната натрия. При развитии гиперкалиемии вводят внутривенно препараты кальция (кальция глюконат или кальция хлорид), а также назначают инфузионное введение глюкозы с инсулином. При гиперкалиемии также могут быть назначены калиевые ионообменные сорбенты.\n
Для снижения плазменных концентраций симвастатина может быть назначен гемодиализ.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.\n
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.\n
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.\n
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.\n
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.\n
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.\n
Прочие: анемия.

Состав

Действующее вещество: симвастатин – 10,00 мг;\nвспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69,23 мг; крахмал кукурузный – 7,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 101 − 5,00 мг; аскорбиновая кислота − 2,50 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 2,00 мг; кроскармеллоза натрия – 2,00 мг; лимонной кислоты моногидрат – 1,25 мг; бутилгидроксианизол − 0,02 мг; кальция стеарат – 1,00 мг;\nпленочная оболочка: [гипромеллоза − 2,0000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 0,7760 мг, тальк − 0,7704 мг, титана диоксид − 0,0440 мг, краситель железа оксид черный  0,1616 мг, краситель железа оксид красный  0,1560 мг, краситель железа оксид желтый  0,0920 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (1,1 %), краситель железа оксид черный (4,04 %), краситель железа оксид красный (3,9 %), краситель железа оксид желтый (2,3 %)] − 4,0000 мг\n

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).\n
При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.\n
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.\n
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой №30