Состав, форма выпуска и упаковка

Капли - 1 мл:

• Тимолола малеат 3,42/6,84 мг, (соответствует 2,5/5 мг тимолола);
• Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия гидрофосфат додекагидрат; вода для инъекций.

Капли глазные (без консерванта), 0,5%. По 10 мл в мультидозовом флаконе-капельнице пластиковом. Флакон помещается в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное.

Фармакокинетика

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества в плазме существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Фармакодинамика

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает ВГД за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия - 24 ч.

Показания к применению

• Первичная открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
• врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий);
• острое повышение офтальмотонуса;
• первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения, в т.ч. бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение);
• атриовентрикулярная блокада блокада II и III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность II и III степени;
• кардиогенный шок;
• дистрофические заболевания роговицы;
• тяжелый вазомоторный ринит.

Беременность и лактация

При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Местные реакции:

Раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия.

Системные реакции:

Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций.

Другие побочные эффекты: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, тошнота, рвота, диарея, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, депрессия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие.

При применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При сочетании с БКК или сердечными гликозидами - возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония.

Усиливает действие миорелаксантов - Тимолол-ПОС следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами).

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС.

Способ применения и дозы

Конъюнктивально.

Новорожденным и детям до 10 лет: закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день.

Взрослым и детям старше 10 лет: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в день. При необходимости доза может быть уменьшена до 1-2 капли 1 раз в день.

1. Перед каждым закапыванием нужно снять защитный колпачок;
2. перед первым применением препарата перевернуть флакон капельницей вертикально вниз и надавить на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля. После этого флакон готов к дальнейшему использованию;
3. при закапывании препарата удерживать флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только одна капля препарата. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона;
4. откинуть голову немного назад, слегка отвести пальцем нижнее веко и закапать 1 каплю в конъюнктивальный мешок как описано выше. Медленно закрыть глаза. При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей;
5. после окончания процедуры сразу же герметично надеть на капельницу защитный колпачок;

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: симптоматическое. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин - для лечения артериальной гипотензии.

Меры предосторожности и особые указания

Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 меc следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

При длительном применении препарата Тимолол-ПОС возможно ослабление эффекта.

Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии следует за 48 ч отменить препарат.

Оригинальная конструкция флакон-капельницы, работающая по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.

Применение препарата Тимолол-ПОС позволяет избежать нежелательного воздействия консерванта на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также исключает риск развития аллергических реакций на консервант.

После вскрытия флакона и первого закапывания препарата Тимолол-ПОС его можно использовать в течение 12 нед. Для этого необходимо отметить на флаконе и/или на картонной пачке дату первого использования препарата. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом - "Дата первого применения".

После использования содержимого флакона следует приобрести новый флакон с препаратом; использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации (использованный флакон необходимо выбросить в мусорное ведро).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз).

Условия отпуска из аптек

По рецепту