Описание

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.\n
\n
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

3 года.\n
\n
Не использовать по истечении срока годности.

Описание товара

Твердые желатиновые капсулы No 3 с корпусом белого, крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета, распадающаяся при нажатии.

Фармакологическое действие

Триметазиднн оказывает антигипоксантное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, триметазиднн оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект триметазидина обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазиднн ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза сосисленисм глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот па окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.\n
\n
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение\n
\n
внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина.\n
В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное ссдержание ионов калия.\n
\n
Триметазидин уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. Триметазидин уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза. Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:\n
\n
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;\n
\n
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;\n
\n
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;\n
\n
- уменьшает размер повреждения миокарда;\n
\n
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.\n
\n
У пациентов со стенокардией триметазидин:\n
\n
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;\n
\n
- ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;\n
\n
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;\n
\n
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.\n
\n
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в ионотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других агтиангинальных препаратов.

Фармакокинетика

Всасывание\n
\n
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется желудочно-кишечном тракте. Биодостунность - 90 %.\n
\n
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови -2ч (максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл).\n
\n
Распределение\n
\n
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16 % in vitro. Легко проникает через гистогематические барьеры.\n
\n
Выведение\n
\n
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60 % - в неизмененном виде). Период полувыведения около 4,5-5 часов.\n
\n
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.\n
\n
Фармакокинетика у особых групп пациентов\n
\n
Пациенты с нарушениями функции почек\n
\n
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной достаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек, каких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении фбщей популяцией обнаружено не было.\n
\n
Пациенты пожилого возраста\n
\n
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе моно- или комбинированной терапии).

Применение при беременности и в период лактации

Беременность\n
\n
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин во время беременности.\n
\n
Период грудного вскармливания\n
\n
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин во время грудного вскармливания.

Особые указания

Препарат Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.\n
\n
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).\n
\n
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром \"беспокойных ног\", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и \"шаткость\" походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются белее 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и \"шаткостью\" походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.\n
\n
Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Почечная недостаточность умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (клинические данные ограничены); возраст старше 75 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;\n
\n
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром \"беспокойных ног\" и другие связанные с ними двигательные нарушения;\n
\n
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин);\n
\n
- беременность;\n
\n
- период грудного вскармливания;\n
\n
- возрас т до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);\n
\n
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галакгозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой.\n
\n
Препарат Триметазидин назначают по 1 капсуле 3 раза в сутки.\n
\n
Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача.\n
\n
Особые группы пациентов\n
\n
Пациенты с нарушениями функции почек\n
\n
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды.\n
\n
Пациенты пожилого возраста\n
\n
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел \"Фармакокинетика\").\n
\n
Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел \"Особые указания\").

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.\n
\n
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):\n
\n
очень часто > 1/10;\n
\n
часто от > 1/100 до < 1/10;\n
\n
нечасто от > 1/1000 до < 1/100;\n
\n
редко от> 1/10000 до < 1/1000;\n
\n
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;\n
\n
частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.\n
\n
Со стороны пищеварительной системы:\n
\n
часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;\n
\n
частота неизвестна - запор.\n
\n
Общие расстройства: часто - астения.\n
\n
Со стороны центральной нервной системы:\n
\n
часто - головокружение, головная боль;\n
\n
частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и \"шаткость\" походки, синдром \"беспокойных ног\", другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).\n
\n
Со стороны кожных покровов:\n
\n
часто - кожная сыпь, зуд, крапивница;\n
\n
частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.\n
\n
Со стороны сердечно-сосудистой системы:\n
\n
редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, \"приливы\" крови к коже лица.\n
\n
Со стороны органов кроветворения:\n
\n
частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеничсская пурпура.\n
\n
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Состав

Одна капсула содержит:\n
\n
активное вещество: триметазидина дигидрохлорид - 20,00 мг;\n
\n
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 127,70 мг; крахмал кукурузный - 0.80 мг; повидон (ноливинилпирролидон низкомолекулярный) - 0,80 мг; кальция стеарат -0,70 мг;\n
\n
капсулы твердые желатиновые: корпус (титана диоксид - 2%, желатин - до 100%); крышечка (титана диоксид - 1%, железа оксид желтый (железа оксид) - 1,7143%, индигокармин -0,3 %, желатин - до 100 %).

Взаимодействие с другими препаратами

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антишемической активности других антиангинальных препаратов.\n
\n
Других взаимодействий не наблюдалось.

Форма выпуска

Капсулы 20 мг.\n
\n
Упаковка:\n
10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.\n
\n
6 контурных ячейковых упаковок но 10 капсул,с инструкцией но применению в пачке из картона.