Лекарственная форма
Твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета.
Содержимое капсулы - смесь гранул и порошка или уплотненная масса от светло-желтого до желтого с сероватым, зеленоватым или коричневатым оттенком цвета.
Состав
Состав на одну капсулу:
Действующее вещество
Троксерутин - 300,0 мг
Вспомогательные вещества
Макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 12,0 мг
Магния стеарат - 3,12 мг
Капсулы твердые желатиновые № 1
Состав капсулы желатиновой
Корпус
Краситель солнечный закат желтый - 0,002 %
Краситель хинолиновый желтый - 0,250 %
Титана диоксид - 0,990 %
Желатин - до 100 %
Крышечка
Краситель солнечный закат желтый - 0,002 %
Краситель хинолиновый желтый - 0,250 %
Титана диоксид - 0,990 %
Желатин - до 100 %
Фармакотерапевтическая группа
- венотонизирующее и венопротекторное средство
Фармакодинамика
Троксерутин избирательно накапливается в эндотелиальном слое сосудов, проникает глубоко в субэндотелиальный слой венозной стенки, создавая там более высокие концентрации по сравнению с окружающими тканями. Предотвращает вызванное окислительными реакциями повреждение клеточных мембран. Антиоксидантное действие проявляется в предотвра-щении и устранении окислительных свойств кислорода, подавлении окисления липидов и защите эндотелия сосудов от окислительного воздействия гидроксильных радикалов. Троксерутин уменьшает повышенную проницаемость капилляров и оказывает венотоническое действие. Цитопротективный эффект является результатом подавления активирования и адгезии нейтрофилов, снижения агрегации эритроцитов и повышении их устойчивости к деформации, уменьшении высвобождения медиаторов воспаления.
Троксерутин повышает венозно-артериальный рефлюкс и увеличивает время повторного наполнения вен, улучшает микроциркуляцию и микрососудистую перфузию.
Троксерутин уменьшает патологические изменения, связанные с венозной недостаточностью: отек, боль, улучшает трофику тканей.
Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии.
Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует предотвращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарата с радиоактивной меткой абсорбция 14С-О-(?-гидроксиэтил)-рутозидов у человека составляет около 10-15 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в пределах 1-9 часов. В течение 120 часов концентрации остаются определяемыми, снижение концентрации носит биоэкспоненциальный характер.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 27-29 %, в наибольших количествах накапливается в эндотелии. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер незначительно, в минимальных количествах выводится с грудным молоком.
Биотрансформация
Метаболизируется в основном посредством о-глюкуронирования в печени.
Выведение
Выводится в основном через кишечник и в меньшей степени почками.
Показания
-хроническая венозная недостаточность;
-посттромботический синдром;
-трофические нарушения при варикозной болезни и трофические язвы;
-в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов;
-геморрой (боль, экссудация, зуд и кровотечение);
-в качестве вспомогательного лечения ретинопатии у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией и атеросклерозом.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к рутозидам или к другим компонентам препарата;
-беременность (I триместр);
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
-хронический гастрит в фазе обострения;
-детский возраст до 18 лет (опыт клинического применения недостаточен);
-период грудного вскармливания.
С осторожностью
-пациентам с хронической почечной недостаточностью (при длительном применении);
-при беременности (II и III триместры).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата в течение I триместра беременности противопоказано. Возможность применения препарата во время II и III триместра беременности определяется врачом и возможно лишь в том случае, если предполагаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата во II и III триместрах беременности следует проконсультироваться с врачом.
Период грудного вскармливания
В минимальных количествах выводится с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания не изучено.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
При хронической венозной недостаточности и ее осложнениях, при симптоматическом лечении геморроя на начальном этапе лечения назначают по 1 капсуле (300 мг) 2-3 раза в сутки (600-900 мг) в зависимости от тяжести симптомов. Эффект обычно развивается в течение 2 недель. Лечение прекращают после исчезновения симптомов и отека.
В случае повторного возникновения симптомов лечение возобновляют в той же дозе или снижают дозу - 1 капсула 2 раза в сутки (600 мг).
Достигнутый эффект сохраняется на протяжении не менее 4 недель.
Курс лечения составляет в среднем 3-4 недели.
При диабетической ретинопатии препарат применяют в дозе 1800-3000 мг по 6-10 капсул (2 раза в сутки по 3-5 капсул (1800-3000 мг)).
Курс лечения составляет в среднем 3-4 недели.
Необходимость более длительного лечения определяется после консультации с врачом и индивидуально.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, анафилактоидные реакции, реакции повышенной чувствительности (например, кожная сыпь).
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко - гиперемия («приливы» крови), экхимозы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, боль и дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: очень редко - чувство усталости.
В случае возникновения нежелательных реакций следует обратиться к врачу.
Передозировка
- При передозировке возможно появление следующих симптомов: возбуждение, тошнота, головная боль и «приливы» крови к лицу. Лечение: необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Особые указания
При лечении поверхностного тромбофлебита или тромбоза глубоких вен применение препарата не исключает необходимость назначения средств противовоспалительной и антитромботической терапии.
Троксерутин неэффективен при отеках, вызванных сопутствующими заболеваниями печени, почек и сердца.
Если в период применения препарата выраженность симптомов заболевания не уменьшается или симптомы заболевания утяжеляются, следует немедленно обратиться к врачу.
Опыт применения препарата у детей в возрасте младше 18 лет недостаточен. При самостоятельном применении препарата не следует превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Прием препарата не оказывает влияния на двигательные и психические реакции, не препятствует управлению транспортными средствами и другими сложными механизмами.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
