Описание

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Срок годности от даты изготовления

3 года

Описание товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом \"100\" на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв \"Z\" и \"Y\" - на другой; на изломе - белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, обратимый селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5.\n
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.\n
Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ5. ФДЭ5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.\n
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.\n
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность - до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.\n
Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. и 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно).\n
Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.\n
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Tmax составляет 30-90 мин (в среднем - 60 мин). Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.\n
Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема одной дозы. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 мг и 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.\n
Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. T1/2 составляет 12 ч. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Особые указания

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.\n
При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.\n
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.\n
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.\n
В связи с отсутствием клинических данных о применении уденафила у пациентов старше 71 года применение у данных больных не рекомендуется.\n
Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.\n
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами\n
У пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием уденафила.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.), артериальной гипотензией (АД < 90/50 мм рт.ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов; у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

Противопоказания

Одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота; повышенная чувствительность к уденафилу.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.\n
Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (>10%) - приливы крови к лицу.\n
Со стороны нервной системы: иногда (0.1-1%) - головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии.\n
Со стороны органа зрения: часто (1-10%) - покраснение глаз; иногда (0.1-1%) - затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.\n
Дерматологические реакции: иногда (0.1-1%) -отек век, отек лица, крапивница.\n
Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) - диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда (0.1-1%) - тошнота, зубная боль, запор, гастрит.\n
Со стороны эндокринной системы: иногда (0.1-1%) - жажда.\n
Со стороны дыхательной системы: часто (1-10%) - заложенность носа; иногда (0.1-1%) - одышка, сухость в носу.\n
Со стороны костно-мышечной системы: иногда (0.1-1%) - периартрит.\n
Со стороны организма в целом: часто (1-10%) - головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда (0.1-1%) - боль в груди, боли в животе, усталость.

Состав

Активное вещество: уденафил 100 мг;\n
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат.\n
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид.

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) способны усилить действие уденафила.\n
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0.8 раза (85%), соответственно.\n
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.\n
Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.\n
В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.\n
Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба лекарственных средства следует применять в минимальных эффективных дозах.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом \"100\" на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв \"Z\" и \"Y\" - на другой; на изломе - белого или почти белого цвета.\n
1 таб. Активное вещество: уденафил 100 мг;\n
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат.\n
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид.\n
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.\n
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.\n
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.\n
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.\n
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.