Состав, форма выпуска и упаковка

Порошок - 1 фл.:

• Активные вещества: ампициллин (в форме натриевой соли) 2000 мг, сульбактам (в форме натриевой соли) 1000 мг.
• Растворитель: ;вода д/и в амп.

1 шт. - флаконы 5 мл (1) - пачки картонные.

1 шт. - флаконы 10 мл (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения ;белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия.

Ампициллин ;- антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, бактерицидное действие которого связано с угнетением синтеза белков клеточной стенки микроорганизмов.

Сульбактам ;- необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллин- связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета- лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp., устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Комбинация ;ампициллин+сульбактам ;проявляет ;активность в отношении аэробных грамположительных бактерий - ;Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus epidermidis(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; ;аэробных грамотрицательных бактерий ;- Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Moraxella catarrhalis ( штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу ), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробных микроорганизмов - Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Резистентны: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.

T1/2 ;- 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% - в виде метаболитов.

Клиническая фармакология

Противомикробный препарат для системного применения.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит; менингит; сепсис; перитонит; скарлатина; гонококковая инфекция.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; ;инфекционный мононуклеоз; период лактации (грудного вскармливания).

C осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при беременности. Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: ;анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: ;сонливость, недомогание, ;головная боль.

Лабораторные показатели: ;азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: ;крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: ;при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: ;при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при приеме внутрь) ;замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота ;повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) ;- синергизм действия; ;бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, ;тетрациклины, сульфаниламиды) ;- антагонизм действия.

Повышает эффективность ;непрямых антикоагулянтов ;(подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность ;пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола ;(риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, ;аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Аллопуринол ;повышает риск развития кожной сыпи.

Фармацевтическая несовместимость

С продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин).

В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

При ;легком течении инфекции ;- 1.5-3 г/сут в 2 введения; при ;среднетяжелом течении ;- 3-6 г/сут в 3-4 введения; при ;тяжелом течении ;- 12 г/сут в 3-4 введения.

При ;неосложненной гонорее ;- 1.5 г, однократно.

Для ;профилактики хирургических инфекций ;- 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12 ч.

Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ;ХПН ;(КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Меры предосторожности и особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту